Ароматизация гормонов что это

Ароматизация тестостерона

Тестостерон — основной субстрат в мужском организме, служащий для синтеза эстрогена (эстрадиола), основного женского полового гормона. Несмотря на то, что присутствие эстрогена может показаться довольно необычным у мужчин, структурно этот гормон очень близок к тестостерону. С небольшим изменением в ферменте ароматазы, эстроген может вырабатываться и в организме мужчины. Ароматаза активна в различных частях тела мужчины, в том числе в жировой ткани, печени, половых органах, органах центральных нервной системы и в скелетных мышечных тканях. У среднего здорового мужчины количество производимого эстрогена, как правило, не особо влияет на телосложение, и даже может быть полезно благодаря его влиянию на уровни холестерина. Тем не менее, в больших количествах он действительно обладает потенциалом для побочных эффектов, в том числе таких, как задержка воды, развитие молочных желез (гинекомастия) и накопление жира. По этим причинам многие предпочитают минимизировать прием эстрогенно активных ингибиторов ароматазы, таких как Аримидекс и Цитадрен, или таких антиэстрогенов, как Кломид или Нолвадекс, особенно когда гинекомастия является причиной для беспокойства или в случаях, если спортсмен хочет увеличить мышечную массу. Однако нельзя полагать, что эстроген не приносит пользы для организма. Напротив, этот гормон полезен во многих отношениях. Спортсмены используют эстрогенные стероиды в целях набора массы, но только недавно стали пониматься механизмы, лежащие в основе этого эффекта. Похоже, что причины выходят за рамки простого увеличения размера, веса и силы, что можно было бы отнести и за счет сохранения воды в организме, связанного с эстрогенным влиянием, и лежат в основе прямого влияния на процессы анаболизма. Эти процессы связаны с повышением утилизации глюкозы, секрециией гормона роста и распространением андрогенных рецепторов.

Утилизация глюкозы и эстроген

Эстроген может играть очень важную роль в развитии анаболического эффекта, влияя на утилизацию глюкозы в мышечной ткани. Это происходит благодаря изменению уровня доступной глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, фермента, напрямую связанного с использованием глюкозы для роста и восстановления мышечных тканей. В частности, G6PD (глюкоза-6-фосфат дегидроназа)является жизненно важной частью пентозофосфатного пути, необходимого для ограничения уровней нуклеиновых кислот и липидов, используемых при синтезе в клетках для восстановления тканей. Во время периода восстановления после повреждения скелетных мышц уровни G6PD резко возрастают, что служит механизмом для повышения способностей тела к восстановлению. Удивительно, но эстроген напрямую связан с уровнем G6PD, доступным для клеток в период восстановления. В исследованиях, демонстрирующих возрастающие уровни фермента дегидрогеназы после введения тестостерон пропионата, была установлена связь между эстрогеном и G6PD. Исследования показали также, что непосредственно за это повышение отвечает не андрогенная активность этого стероида, а ароматизация тестостерона в эстрадиол. Не подвергающиеся ароматизации стероиды Дигидротестостерон и Флюоксиместерон были протестированы наряду с тестостерона пропионатом, но не смогли воспроизвести действие тестостерона. Кроме того, положительный эффект тестостерон пропионата блокировался при добавлении ингибитора ароматазы 4-гидроксиандростенедиона (Форместана), в то время как 17-бета-эстрадиол вызывал близкое к тестостерон прорионату увеличение G6PD. Неактивный изомер эстрогена 17-альфа-эстрадиол, не обладающий способностью к связыванию рецепторов эстрогенов, не смог дать никакого результата. Дальнейшие испытания с использованием пропионата тестостерона и анти-андрогенного Флутамида показали, что этот препарат также не действует как блокатор положительного действия тестостерона, что зависит от андрогенных рецепторов.

Эстроген и GH/IGF-1

Эстрогены могут также играть важную роль в производстве гормона роста и IGF-1. IGF-1 (инсулиноподобный фактор роста) — анаболический гормон, выпускаемый в печени и в различных периферийных тканях с помощью стимулирования гормона роста. IGF-1 отвечает за анаболическую активность гормона роста, за увеличение задержки азота, синтез белка и его клеточную гиперплазию (распространение). Одно из первых исследований продемонстрировало подавляющее влияние анти-эстрогенного Тамоксифена на уровень IGF-1. Второе, возможно, более примечательное, исследование, проведенное в 1993 году, рассматривало эффекты заместительной терапии тестостероном и его воздействие на уровни GH и IGF-1, в сочетании с Тамоксифеном. При использовании Тамоксифена уровни GH и IGF-1 были значительно подавлены, однако их значения повышались при назначении тестостерон энантата. Другое исследование показало, что применение 300 мг тестостерон энантата в неделю у здоровых мужчин вызывает небольшое увеличения уровня IGF-1. Здесь 300 мг эфира тестостерона вызывало повышение уровня эстрадиола, что является вполне ожидаемым при такой дозе. Соединение сравнивали с той же дозой деканоата нандролона; однако, этот стероид не производил такого же эффекта. Этот результат является довольно интересным, особенно если учесть, что при применении соединения снижались уровни эстрогена. Еще одно исследование показало увеличение секреции GH и IGF-1 при использовании тестостерона мужчинами с задержкой полового созревания, в то время как дигидротестостерон (не ароматизирующийся), имел тенденцию к подавлению секреции GH и IGF-1.

Эстрогенные и андрогенные рецепторы

Было также показано, что эстроген может повышать концентрацию рецепторов андрогенов в определенных тканях. Это было показано в исследованиях на крысах, рассматривающих эффекты эстрогена на клеточные рецепторы андрогенов у животных, подвергавшихся орхиэктомии (удалении яичек для уменьшения производства эндогенных андрогенов). По данным исследования, назначение эстрогена привело к поразительному, 480% увеличению связывания метилтриенолона (мощный пероральный андроген, часто используемый в исследованиях как связывающее с рецепторами звено) в мышце, поднимающей задний проход. Предлагаемое объяснение этого факта состоит в том, что эстроген должен либо непосредственно стимулировать производство рецепторов андрогенов, либо же уменьшать скорость распада рецепторов. Рост мышцы, поднимающей задний проход, обычно используется в качестве основы для обоснования анаболической активности стероидных соединений. Однако, на самом деле эта мышца является мышцей половых органов, и отличается от ткани скелетных мышц тем, что имеет гораздо более высокую концентрацию андрогенных рецепторов. Исследование, однако, рассматривает влияние эстрогенов в тканях быстро сокращающихся скелетных мышц (передняя большеберцовая мышца и мышцы разгибателей пальцев), однако такого влияния на мышцу, поднимающую задний проход, замечено не было. Обескураживающий на первый взгляд факт, что эстроген может увеличить связывание рецепторов андрогенов во всех тканях, остается чрезвычайно важным открытием, особенно в свете того, что андрогены имеют некоторое положительное влияние на рост мышц, опосредованный причинами, выходящими за пределы мышечной ткани.

Эстроген и усталость

В последнее время общеизвестным становится термин «стероиды усталости» со ссылкой на еще одну важную функцию эстрогена как в как мужском, так и в женском теле, а именно – на его способность содействовать бодрствованию и умственной активности. По словам культуристов, третье поколение мощных ингибиторов ароматазы вызывает гораздо более экстремальное подавление эстрогена, чем это было в прошлом. Часто с этим подавлением связана усталость. В таких условиях, спортсмен, хотя и при применении лекарственных средств для производственного цикла, не может максимально использовать собственные возможности из-за неспособности тренироваться в полную силу. Этот эффект иногда также называют «стероидная летаргия». Причина того, что эстроген играет такую важную поддерживающую роль, лежит в активности серотонина. Серотонин является одним из основных нейромедиаторов в организме, имеющих жизненно важное значение для психической бдительности и циклов сон/бодрствование. Нарушения в работе этого нейромедиатора также связаны с синдромом хронической усталости. Подавление эстрогена в период менопаузы также связано с усталостью, и клинически используются новые (более мощные), ингибиторы ароматазы, такие как анастрозол, летрозол, экземестан и фадрозол. Хоть и не все пользователи замечают снижение уровня эстрогенов, тот, кто все же озаботился этим вопросом, может решить эту проблему длительной терапией тестостерона или эстрогена в небольших количествах. Важно также отметить, что использование сильных неароматизирующихся стероидов иногда приводит к этому эффекту, а также, вероятно, связано с подавлением естественного производство тестостерона (отключением основного субстрата в мужском теле для производства эстрогена).

Анти-Эстрогены в спорте

Итак, что же необходимо культуристу, который хочет достичь оптимальных результатов? В основном — избирательный подход к использованию препаратов эстрогена, если набор массы является ключевой задачей (все меняется, если, конечно, речь идет о сушке). Очевидно, что антиэстрогены нужно использовать, только если в них существует явная потребность (из-за возможного развития эстрогенных побочных эффектов), или, по крайней мере, следует заменить эти препараты на неэстрогенные соединения. Гинекомастия, безусловно, является проблемой для пользователей стероидов, так же, как и заметный набор жировой массы. Но если эти проблемы не проявляются, то в циклы тестостерона или Дианабола можно добавлять эстроген, который помогает в наращивании мышечной массы и сохраняет энергию. Пользователи, которые уверены, что они заметят появление эстрогенных побочных эффектов, или что они не склонны к их проявлению, могут использовать эстрогенные препараты с целью достижения максимально возможных результатов.

источник

Ароматизация тестостерона

Принимая стероиды, спортсмены неизбежно сталкиваются с проблемой ароматизации.

Ароматизация – это процесс превращения гормона тестостерона в эстрадиол.

В мужском организме образование эстрадиола возможно только посредством ароматизации, в женском – вырабатывается в яичниках.

Так ли вредна ароматизация и как ее предотвратить?

Концентрация эстрадиола в крови мужчин зависит от индивидуальных особенностей организма, но чем выше уровень тестостерона, тем больше эстрадиола. Ароматизация тестостерона, то есть превращение его в эстрадиол происходит в эстрогеновых рецепторах.

Вред и польза ароматизации

При приеме стероидов на основном курсе советуют принимать ингибиторы ароматазы, которые блокируют эстрогеновые рецепторы и, таким образом, не вызывают такую усиленную выработку эстрадиола.

Но чрезмерное употребление блокаторов эстрогена может вызывать также и негативные последствия для организма, так как ароматизация в допустимых пределах очень важна для мужского организма, так как она отвечает за нормализацию водного баланса, регенерацию нервной системы, нормализацию водно-солевого баланса и другие естественные физиологические процессы.

Однако надо избегать некоторых побочных эффектов, вызванных большим количеством эстрадиола в крови:

  • Интенсивная задержка жидкости в организме, в результате чего мышцы просто надуваются от переизбытка влаги, что впоследствии приводит к мощному феномену отката, так как по окончании стероидного курса жидкость постепенно выходит, а значит, мышечный объем испаряется вместе с ней. Под кожей находятся большие скопления жидкости, места суставных соединений утолщаются. Иногда это дает и положительный эффект – повышение силовой выносливости.
  • Повышение артериального давления, вызванное чрезмерным накоплением жидкости в организме.
  • Мужчинам-спортсменам становятся свойственны черты женского типа настроения: ранимость, чувствительность, сентиментальность, мягкость и ранимость.
  • Повышение уровня эстрадиола, согласно некоторым исследованиям, может привести к нарушению функции предстательной железы.
  • Может появиться угревая сыпь (акне), в особенности в области спины.
  • Ухудшается половая функция, появляется риск потерять потенцию прямо во время полового акта. Требуется большое количество времени на восстановление половой активности между актами.

Перед тем, как решиться на прием препаратов, блокирующих выработку эстрадиола, необходимо сдать анализы на определение его уровня в крови.

Если превышение эстрадиола незначительно, то можно не принимать никаких дополнительных средств, так как слегка увеличенная концентрация эстрадиола делает суставы более прочными, что позволяет спортсмену поднимать большие рабочие веса. Помимо этого, некоторые научные данные говорят о том, что превышение эстрадиола на 10-15% может увеличить либидо и продлить продолжительность полового акта.

Таким образом, можно сделать вывод, что ароматизация тестостерона нужна, но в небольших количествах. А что делать, если уровень эстрадиола является уже чрезмерным?

Прибегать к приему специальных антиэстрогеновых средств необходимо с большой осторожностью, так как из-за неправильно подобранной дозировки вы рискуете полностью заблокировать выработку эстрадиола, что негативно скажется на мужском организме.

Чаще всего, специалисты советуют принимать ингибиторы ароматазы только в тех случаях, когда на лицо такие признаки, как гинекомастия.

Наиболее известные ингибиторы ароматазы – это анастрозол, летрозол, аримидекс и аромазин. Действующее вещество во всех этих препаратах одно и то же.

источник

Ароматизация тестостерона

Ароматизация в бодибилдинге в разумных пределах и под грамотным контролем помогает быстро набрать мышечную массу, а также получить привлекательные формы мышц.

Принципиальная разница между женским и мужским организмом не только в железах, вырабатывающих специфические половые гормоны, но еще и в том, что в организме женщин эстроген синтезируется в яичниках, а в мужском – только через процесс трансформации.

Зависимость между самым важным мужским гормоном тестостероном и ароматизацией прямая, ведь, чем его больше, тем сильнее будет происходить выработка эстрадиола. Если не блокировать процесс в клетках-мишенях, тогда можно говорить о ряде негативных последствий для всего организма, в том числе, снижении либидо и даже эмоциональной перестройке.

Проверяем уровень ароматизации

Разумеется, что каждый мужчина индивидуальный, и уровень эстрадиола в крови говорит об определенных нюансах. Узнать показатель можно лишь медикаментозным путем, сдав такие анализы на определение гормонов:

  • Тестостерон: свободный и общий;
  • Эстрадиол (эстрогены);
  • Пролактин;
  • ЛГ и ФСГ.

Дополнительно назначается анализ на уровень холестерина и УЗИ печени.

Важно обозначить: только комплексная оценка уровня этих гормонов может говорить о наличии нарушений. Как правило, такие анализы назначает эндокринолог, либо же профессиональный тренер перед определением личной программы тренировок по бодибилдингу и дополнительных веществ. Спустя 4–6 месяцев со старта тренировок анализы стоит повторить, либо же, если заметили изменения.

Сам мужчина может визуально оценить первые признаки, и самостоятельно сдать кровь в медицинском центре. Как правило, ранняя симптоматика ароматизации проявляется у людей с повышенным эстрадиолом.

Картина визуальных изменений и самочувствия представлена так:

  • Появление «дутых» мышц;
  • Резкое увеличение выносливости;
  • Повышенное давление;
  • Частые смены настроения;
  • Ухудшения состояния кожи – акне, особенно в зоне спины;
  • Падение либидо.

Отметим, что при длительном гормональном дисбалансе увеличивается риск гипертрофии простаты.

На резкое падение эстрадиола указывают такие симптомы:

  • Болевые ощущения при мочеиспускании;
  • Падение выносливости, слабость, подавленность;
  • Ломка суставов, озноб, в некоторых случаях – лихорадка с температурой;
  • Сильная жажда.

Именно последний симптом говорит о том, что необходимо не только проверить уровень гормонов, но еще и пройти назначенный специалистом курс лечения, а также максимально грамотно скоординировать и распределить физическую активность в спортивном зале.

Основные причины ароматизации тестостерона

Некоторые врачи утверждают, что основной фактор, который провоцирует гормональные нарушения такого характера, – это наследственность. На сегодня не установлен ген, отвечающий за эту дисфункцию, но вместе с этим тренера, а также эндокринологи указывают на ряд причин, провоцирующих повышенную или пониженную ароматизацию мужского организма.

  • Лишний вес. За счет накопления подкожного жира нарушаются обменные процессы, повышается уровень холестерина и ухудшается трансформация гормонов.
  • Гинекомастия – увеличение молочных желез у мужчин. Как следствие, весь гормональный фон перестраивается в «женский режим работы».
  • Пассивный образ жизни.
  • Регулярное злоупотребление спиртными напитками и продуктами, содержащими большое количество глюкозы.
  • Проведения ряда оперативных вмешательств (в частности на простате).
  • Побочные эффекты после химиотерапии, радиооблучения или курса некоторых гормонов.

Задаваясь вопросом: Ароматизация – что это: приговор или шанс? Стоит уточнить важный нюанс. Так, повышение показателя на 15–20% считается не только нормой, но и в некоторых случаях положительно сказывается на самочувствии. Как правило, увеличивается продолжительность полового акта, повышается либидо, увеличивается прочность суставов и связок. Именно этот принцип лежит в основе активных тренировок бодибилдингом.

Для тех, кто хочет быстро нарастить мышечную массу и получить желательные привлекательные формы на теле, ароматизация в немного увеличенном показателе – шанс для этого. Дело в том, что именно в этот период воде сложнее выводится из клеток, поэтому она накапливается и образовывает «дутые участки». Вместе с этим повышается выносливость, растет активность и увеличивается общий вес.

Контролируйте грамотно свой организм

Грамотный тренер не только поможет построить сетку упражнений, но еще в некоторых случаях посоветует «витаминчики», которые используются для подавления повышенной ароматизации.

Трансформация тестостерона в эстроген у мужчин должна происходить регулярно и без повышения уровня пролактина. Если какой-то природный сегмент дает сбой, – тогда необходима помощь извне: гормональная терапия, активные тренировки в зале, ХГЧ, Джинтропин. В случае появления побочных эффектов, стоит обратиться к врачу или посоветоваться с персональным тренером.

Становитесь лучше и сильнее с bodytrain.ru

Читайте другие статьи в базе знаний блога.

источник

Что такое не ароматизирующиеся стероиды? Список препаратов

Что такое не ароматизирующиеся стероиды

Привет всем любителям подкачаться. Сегодня речь пойдет не о здоровом питании и тренировках. Говорить будем об анаболических стероидах, а именно попытаемся разделить эту группу на два лагеря: которые приносят большой вред здоровью и те, что при грамотном приеме не так сильно гробят наш организм. Как вы уже догадались, мы выясним, что такое не ароматизирующие стероиды, чем они отличаются от ароматизирующихся и вправду ли их можно считать минимально вредными для здоровья, так называемыми безопасными и мягкими стероидами.

Что такое ароматизация стероидов

В формальном понятии ароматизация — это некий процесс, реакция либо процедура, в результате которой тестостерон превращается в эстрадиол.

Но не стоит сразу ароматизацию воспринимать и ставить в штыки, ведь не всегда это негатив. Благодаря такому химическому процессу прием тестостерона не является бесполезной тратой времени, а вы набираете мышечную массу, да еще так кг по 8-12, не плохо, да? Тут, видите ли, замкнутый круг: тестостерон конвертируется в эстрадиол, что в свою очередь плохо, но благодаря этому усиливается секреция выработки гормона роста, клетки глюкозы утилизируются быстрей, чувствительность рецепторов повышается и масса растет.

Вот почему метенолон не может раскрыться и проявить себя как сильнодействующий препарат. Однако польза от ароматизации есть тогда, когда соотношение тестостерона и эстрадиола есть в пределах нормы, то есть существует некий баланс. Куда хуже, когда равновесие нарушается и эстрадиол выходит вперед. Это происходит при длительных курсах, долгом употреблении. Соответственно на поле боя выходит женский половой гормон – эстроген.

Культурист становится мнительным, жировая прослойка увеличивается, начинают появляться побочные эффекты, женская грудь (гино). Стоит заметить, что смена пола с мужика на бабу в первую очередь проходит в результате увеличения эстрогенов в крови мужчины.

Следует сделать вывод, что не присутствие самого эстрогена влияет на результат, а количество и соотношение с тестостероном. Когда его норма – все хорошо, как только начинает увеличиваться – появляются проблемы. Почему и принято делить стероиды на ароматизирующие, способные превращаться в женские половые гормоны, и не ароматизирующиеся стероиды – относительно мягкие, безопасные, приносящие минимальный вред здоровью.

Не ароматизирующиеся стероиды

Далее речь пойдет только о не ароматизирующихся стероидах, конвертация в эстрогены которых близка к нулю. Если условно разделить стероиды на 2 группы то получится так:

источник

Ароматизация гормонов что это

Мы в соц. сетях

BELMASSA.VIP » ФАРМАКОЛОГИЯ » Лучшие стероиды при склонности к ароматизации

Лучшие стероиды при склонности к ароматизации

Ароматизация – это комплекс биохимических реакций, в ходе которых мужской гормон тестостерон трансформируется в женские половые гормоны эстрогены. В организме мужчины эстрогены играют важную биологическую роль – поддерживают водный баланс, отвечают за восстановление нервной системы и поддерживают активность сперматозоидов.

Интересен тот факт, что чем больше тестостерона в мужском организме, тем сильнее он ароматизируется в эстрогены. Это чревато такими негативными явлениями, как отечность, высокое давление, гинекомастия и проблемы с потенцией.

Каждый из известных на сегодняшний день стероидов в той или иной степени склонен к ароматизации. Наибольшую ценность представляют неароматизирующиеся препараты – они более мягкие, безопасные и практически не наносят вреда здоровью. Их можно смело рекомендовать спортсменам, у которых наблюдаются проблемы с трансформацией поступившего тестостерона в сторону ароматизации.

Примоболан (Метенолон) . Производный дигидротестостерона со слабой ароматизирующей активностью. В таблетированной форме реализуется под названием Примоболан Орал, в инъекционной форме – Примоболан Депот. Препарат в ампулах обладает пролонгированным действием – после введения он оказывает влияние на организм в течение 2 недель за счет медленного высвобождения эфира тестостерона. При правильном применении и строгом соблюдении дозировок стероид можно назвать абсолютно безопасным для здоровья. Он не вызывает побочных явлений и часто используется при составлении курсов для новичков.

Болденон . Это синтетическая форма тестостерона, анаболическое действие которой в два раза слабее природного аналога. Этим объясняется более мягкое воздействие вещества на организм атлета. Болденон обладает умеренными эстрогенными и крайне низкими прогестагенными свойствами. При правильном применении анаболик не приводит к ароматизации и не опасен для печени. Средство дает медленный, но довольно интенсивный прирост мышечной массы на фоне улучшения силовых показателей и выносливости спортсмена.

Туринабол . Таблетированный препарат с интересным стероидным профилем – на фоне высоких анаболических свойств он создает минимальные андрогенные эффекты из-за слабой ароматизации. При этом позволяет интенсивно наращивать мускулатуру, добиваться роста физической выносливости и силы. За короткий курс удается построить красивое тело с мышечной массой высокого качества без жира и воды. Среди новичков препарат не используется, а вот в спорте высоких достижений он является незаменимым помощником.

Станозолол (Винстрол) . Стероид производится на основе синтетического аналога дигидротестостерона и считается антагонистом женского гормона прогестерона. Средство доступно в инъекциях и таблетках, причем инъекционная форма предпочтительна из-за отсутствия пагубного влияния на печень. Станозолол не конвертируется в эстрогены и не создает таких побочных явлений, как высокое давление, акне, отечность и гинекомастия. Один из основных эффектов анаболика – рельефность мускулатуры.

Оксандролон . Считается самым мягким из всех известных стероидов. Он уступает остальным средствам по анаболической активности, но этот недостаток компенсируется безвредностью для здоровья атлета. Препарат не подавляет выработку эндогенного тестостерона, не вызывает эстрогенных побочных эффектов и не требует медикаментозной поддержки на выходе из курса. Оксандролон блокирует синтез кортизола – главного «разрушителя» мышечных волокон, а рост силы мышц достигается за счет стимуляции выработки в мышцах креатинфосфата.

источник

Игибиторы ароматазы для мужчин — натуральные и лекарственные средства

Внешность мужчины, его либидо, мышечная сила и даже обмен веществ зависят от баланса в организме половых гормонов (андрогенов и эстрогенов). На уровень этих биологически активных веществ влияет множество факторов. Большое значение имеет наследственность, возраст, физические нагрузки, наличие вредных привычек, лишнего веса и т. д. Концентрация андрогенов зависит не только от объемов их синтеза в яичках и сетчатом слое коры надпочечников. Во многом баланс определяется еще и работой ферментных систем организма. Наибольшая роль в этом вопросе принадлежит энзиму ароматазе.

Что это за фермент

Ароматаза — энзим семейства гемопротеидов. Большое количество ароматазы синтезируется в жировой клетчатке, надпочечниках, печени, мышцах, эндотелии, простате. Основная функция энзима — это превращение андрогенов в эстрогены. Под действием ароматазы тестостерон и андростендион модифицируются в эстрадиол и эстрон.

Энзим является гистоспецифичным, то есть его структура в разных тканях может отличаться. Так, например, ароматаза в печени обладает свойством трансформировать в эстрогены не только андрогены, но и другие стероиды.

Роль ароматазы у мужчин

Фермент повышает уровень женских стероидов в организме, одновременно уменьшая концентрацию андрогенов. Ароматаза необратимо (реакция протекает только в одну сторону) превращает тестостерон и андростендион в эстрогены. У мужчин, с помощью этого энзима, образуется большая часть эстрогенов (около 75%).

Рис.1 — Превращение тестостерона в эстрадиол под действием фермента ароматазы.

В норме уровень эстрона и эстрадиола должен оставаться достаточно невысоким, чтобы не происходило феминизации (приобретения мужчиной характерных для женщин черт). В то же время, крайне низкие показатели эстрогенов также неблагоприятны.

Избыточная активность ароматазы

Чрезмерный синтез ароматазы встречается при генетических мутациях, а также и вторично. Тяжелый избыток фермента возникает при гепатоцеллюлярной злокачественной опухоли печени. Кроме того, энзим активируется при повышении уровня андрогенов в крови.

Действие фермента повышается под влиянием:

  • интерлейкина-В;
  • фактора некроза опухолей альфа;
  • соединений, влияющих на цАМФ;
  • простагландина Е2.

Активность ароматазы ассоциируется с рядом хронических заболеваний. Длительные нарушения обмена веществ при этих состояниях приводят к оксидативному стрессу, гиперкортицизму, вегетативной дисфункции и т. д. Все эти факторы играют роль в активации ароматазы.

Наиболее явно повышают экспрессию ароматазы:

Активность фермента повышается у мужчин с возрастом. Также большое значение имеет образ жизни. Эмоциональные стрессы, гиподинамия, переедание, отсутствие полноценного режима сна и бодрствования могут со временем спровоцировать рост выработки ароматазы.

Кроме того, использование препаратов тестостерона также влияет на синтез энзима. Особенно эффекты этого процесса заметны при немедицинском использовании андрогенов.

Симптомы возникшего избытка эстрогенов во всех этих случаях:

  • гинекомастия;
  • импотенция;
  • уменьшение мышечной массы;
  • уменьшение оволосения лица и тела по мужскому типу;
  • перераспределение жировой ткани;
  • депрессия и т. д.

Феминизация у детей и подростков может проявляться также и изменением нормальных пропорций тела, нарушением скелетного созревания и полового развития.

Дефицит энзима

Недостаточная активность ароматазы может быть вызвана наследственностью или другими факторами. При дефектах гена, кодирующего фермент, организм лишается эффектов эстрогенов. Это происходит из-за того, что без ароматазы трансформация андрогенов в женские стероиды прекращается.

У человека особенно чувствительны к недостатку этих биологически активных веществ: аденогипофиз, яички, печень, почки, костная ткань, хрящи, центральная нервная система, щитовидная железа, пищеварительный тракт, простата, мочевой пузырь, кожа.

Недостаток женских стероидов у мужчин приводит к:

  • нарушениям маскулинизации в период внутриутробного развития;
  • низкорослости (отсутствует пубертатный скачок роста);
  • снижению либидо и сексуальной активности;
  • бесплодию;
  • развитию тяжелого остеопороза;
  • дислипедимии.

Лечение дисбаланса ароматазы

Клинически значимый дефицит ароматазы встречается достаточно редко. Мужчины с таким диагнозом нуждаются в лечении препаратами эстрогенов. Чем раньше установлен диагноз, тем лучше прогноз для жизни и трудоспособности. Вовремя начатая терапия гормонами позволяет избежать бесплодия, гепатоза, дислипедемии и атеросклероза, остеопороза.

Чаще в медицинской практике обнаруживается избыточная активность ароматазы у мужчин с явными или скрытыми симптомами гипоандрогении. Таким пациентам может быть назначена модификация образа жизни, чаще — совместно с медикаментозной терапией.

  • умеренное сбалансированное питание с ограничением животных жиров и простых углеводов;
  • физические нагрузки (силовые тренировки, аэробные упражнения);
  • снижение избыточной массы тела;
  • отказ от вредных привычек;
  • нормализацию режима работы и отдыха.

Медикаментозное лечение включает две группы препаратов:

  • антиоксиданты;
  • ингибиторы ароматазы.

Натуральные ингибиторы ароматазы

Некоторые лекарственные растения и пищевые продукты содержат в своем составе блокаторы фермента.

К натуральным ингибиторам ароматазы относят:

Рис. 2 — Ресвератрол содержится в кожуре винограда, а также в натуральном вине.

Ингибиторы ароматазы

Официальные медикаментозные средства обладают более сильным блокирующим действием. Но у этих препаратов выше и вероятные побочные эффекты.

К ингибиторам ароматазы относят:

  • 4-гидроксиандростендион (стероид первого поколения);
  • пломестан (стероид второго поколения);
  • экземестан (стероид второго поколения);
  • аминоглютетимид (нестероид первого поколения);
  • роглетимид (нестероид второго поколения);
  • фадрозол (нестероид второго поколения);
  • ворозол (нестероид третьего поколения);
  • летрозол (нестероид третьего поколения);
  • анастрозол (нестероид третьего поколения).

Первые препараты блокаторы фермента появились в 70-80 годах прошлого века. Лекарства первого поколения, особенно стероиды, отличались большим количеством побочных эффектов. Так, у больных часто наблюдалась ятрогенная надпочечниковая недостаточность.

Современные препараты гораздо более безопасны. Так, анастрозол (нестероид третьего поколения) не подавляет синтез кортизола и альдостерона. Эффективность средства крайне высока (за сутки концентрация эстрогенов снижается на 80-90%). Медикамент имеет длительный период полураспада, а значит его профиль действия безопасен и стабилен.

Летрозол еще более эффективен в отношении блокады цитохрома ароматазы. Этот препарат также не влияет на работу надпочечников. Похожие свойства демонстрирует и новый медикамент — Ворозол (используется недостаточно широко).

Рис. 3 — Летрозол — нестероидный ингибитор ароматазы третьего поколения.

Из современных стероидных болкаторов ароматазы используется экземестан. Это средство практически безопасно для надпочечников. Тем не менее, при передозировке возможны случаи гипокортицизма.

источник

Ароматаза

Содержание

Ароматаза [ править | править код ]

Ароматаза — это фермент, который преобразует андрогены тестостерон и андростендион в эстрогены эстрадиол и эстрон. Метильная группа в положении 10 отщепляется, кольцо ароматизируется. Ароматизация — это собственно процесс превращения андрогенов в эстрогены.

Ароматаза представляет собой цитохром Р450-содержащий фермент (изофермент CYP 19). В период фертильной фазы у женщин преобладающую часть циркулирующих эстрогенов поставляют яичники. Там в гранулезных клетках зрелого третичного фолликула образуется эстрадиол. Находящиеся вокруг гранулезных клеток тека-клетки поставляют предшественников андрогенов. Гонадотропный гормон передней доли гипофиза (ПТ, или ФСГ) стимулирует образование эстрогена, инициируя синтез ароматазы в гранулезных клетках. Изоформа фермента 17р-гидроксистероиддегидрогеназы (17р-ГСД 1) способствует преобразованию в яичниках андростендиона до тестостерона и эстрона до эстрадиола. В постменопаузе функция яичников затухает. В кровотоке эстрогены не исчезают полностью, потому что они все еще поступают туда из некоторых тканей, особенно из подкожной жировой ткани, где образуется эстрон. В результате при гормонозависимом раке молочной железы рост злокачественных клеток ускоряется. Раковые клетки, по-ви-имому, способны сами продуцировать эстрогены с помощью ароматазы.

Ингибиторы ароматазы [ править | править код ]

Ингибиторы ароматазы оказывают широкое антиэстрогенное действие, подавляя образование эстрогена. Применяются в терапии запущенного рака молочной железы при наличии чувствительности к эстрогенам у больных в постменопаузе.

Ингибиторы ароматазы служат для предотвращения экстраовариального синтеза эстрогенов у пациентов с раком молочной железы. Эффект возможен только в период постменопаузы. В фертильной фазе из-за своей зависимости от ГТГ активная ароматаза яичников задействована в цикле женских половых гормонов: падение концентрации эстрадиола в крови приводит к дополнительному высвобождению ГТГ и компенсаторному усилению синтеза ароматазы и эстрогенов.

По структуре и механизму действия ингибиторы ароматазы делят на две группы. Стероидные ингибиторы (форместан, экземестан) связываются на молекуле фермента в участках связывания андрогенов, и в виде реакционноспособных продуктов-медиаторов ведут к необратимой блокаде фермента. Нестероидные ингибиторы (анастрозол, летрозол) обратимо связываются с цитохромом R450 через свои триазольные циклические структуры, реагируя с железом гема.

Из побочных действий возможны обычные для климактерического периода жалобы, возникающие в результате падения концентрации эстрогенов. Ингибитор ароматазы тамоксифен не вызывает роста эндометрия и не повышает риск тромбоэмболии.

Читайте также [ править | править код ]

Предупреждение [ править код ]

Анаболические препараты могут применяться только по назначению врача и противопоказаны детям. Представленная информация не призывает к применению или распространению сильнодействующих веществ и нацелена исключительно на снижение риска осложнений и побочных эффектов.

источник