Меню Рубрики

Азеластин гормон или нет

Азеластин (Аллергодил)

Описание действия

Избирательный антагонист H1 рецептора II поколения, производное фталазинона. Частично H1- рецепторы блокируются конкурентно, а частично не конкурентно. В зависимости от концентрации препарат также подавляет высвобождение гистамина из тучных клеток и базофилов. Во время исследований in vivo и in vitro также было обнаружено, что азеластин подавляет синтез и высвобождение лейкотриенов (LTC 4 и LTD4) из лейкоцитов, а также развитие бронхоспазма вызванного лейкотриенами и фактором, активирующим тромбоциты (PAF). Кроме того, он замедляет высвобождение кальция в цитоплазме клеток, уменьшает экспрессию адгезивной молекулы ICAM-1 на ранней и поздней стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию воспалительных клеток (эозинофилов, нейтрофилов) и концентрацию эозинофильного катионного белка (ECP) в выделениях из носа и в сыворотке крови. Не проявляет существенного холинергического и b2- миметического действия, не вызывает клинически значимых изменений интервала QT. После перорального приема быстро и почти полностью всасывается, проникает в легкие, кожу, мышцы, печень и почки, небольшой процент проникает также в ЦНС. Биодоступность после перорального приема составляет 81%, прием пищи не влияет на всасывание препарата. На 80-90% связывается с белками плазмы. После интраназального введения Cmax в 8 раз меньше, чем после перорального приема, действие препарата наступает через 15 минут после введения и сохраняется в течение 12 часов. После закапывания в конъюнктивальный мешок Cmax находится на пределе определения; действие препарата проявляется через 3 мин. после применения и сохраняется в течение 12 ч, t1/2 составляет около 20 ч, t1/2 активного метаболита N- диметилоазеластина — около 45 ч. Около 75% дозы азеластина и его метаболитов выводится из организма с калом, а около 25% с мочой.

Азеластин: инструкция по применению

Симптоматическое лечение сезонного и круглогодичного аллергического ринита у взрослых и детей в возрасте старше 6 лет. Профилактика и лечение симптомов сезонного аллергического конъюнктивита у взрослых и детей старше 4 лет. Лечение симптомов круглогодичного аллергического конъюнктивита у взрослых и детей старше 12 лет.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата. Назальный спрей. Препарат не следует применять у детей в возрасте до 6 лет. Отсутствуют достаточные данные относительно применения у лиц пожилого возраста или у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью. Глазные капли. Препарат не предназначен для лечения глазных инфекций. Во применения препарата не рекомендуется носить контактные линзы, их необходимо снять перед применением препарата и надеть снова минимум через 15 минут. Не применять у детей в возрасте до 4 лет для лечения сезонного аллергического конъюнктивита и у детей до 12 лет для лечения круглогодичного аллергического конъюнктивита. Препарат содержит бензалкония хлорид (консервант), который может вызывать раздражение глаз.

Лекарственное взаимодействие

Лекарственное взаимодействие неизвестно.

Азеластин: побочные эффекты

Назальный спрей. Не очень часто: раздражение слизистой оболочки носа (например, жжение, зуд), чихание, носовое кровотечение. Неправильное положение во время использования спрея (например, голова наклонена назад) может приводить к появлению горького привкуса во рту, иногда тошноты. Очень редко: повышенная утомляемость, головокружение, слабость, сыпь, зуд, крапивница. Глазные капли. Легкое, проходящее раздражение глаз (например, жжение, зуд, слезотечение), редко: горький привкус во рту, очень редко: аллергические реакции (сыпь, зуд). Отсутствуют данные, касающиеся реакции на передозировку азеластина; исследования на людях с использованием токсических доз не проводились. В случае передозировки или отравления возможны расстройства со стороны ЦНС (также как это наблюдалось во время опытов на животных); в таком случае следует применять симптоматическую терапию; специфический антидот отсутствует.

Беременность и лактация

Категория C. Не рекомендуется применять при беременности или в период лактации.

Азеластин: дозировка

Аэрозоль. Взрослые и дети в возрасте старше 6 лет — одно впрыскивание в каждый носовой канал 2 раза в сутки (0,56 мг/ сутки); применять до момента облегчения симптомов максимум в течение 6 месяцев. Глазные капли. Взрослые и дети в возрасте старше 4 лет (сезонный аллергический конъюнктивит), или старше 12 лет (круглогодичный аллергический конъюнктивит) по 1 капле 2 раза в сутки; при необходимости доза может быть увеличена до 1 капли 4 раза в сутки; не применять дольше, чем течение 6 недель. Глазные капли можно применять профилактически перед предполагаемым контактом с аллергеном.

Примечания

Во время применения назального спрея могут развиваться побочные эффекты, которые могут снижать способность управлять транспортными средствами и обслуживать механическое оборудование. В случае временного затуманивания зрения после закапывания препарата в глаза не следует управлять транспортными средствами или обслуживать механическое оборудование до момента исчезновения этих симптомов.

Препараты на рынке, содержащие азеластин

Доступность

Препараты, содержащие азеластин в качестве действующего вещества, отпускаются в аптеке без рецепта врача.

источник

Азеластин гормон или нет

Помимо блокады Н1-рецепторов, современные антигистаминные препараты в высоких дозах уменьшают выделение медиаторов из тучных клеток и базофилов in vitro. Лоратадин и цетиризин снижают экспрессию адгезивных молекул (ICAM-1, LFA-1, Р-селектина) и синтез цитокинов (IL-6, IL-8). Цетиризин также тормозит миграцию эозинофилов в зону контакта с аллергеном in vitro и in vivo. Поэтому в настоящее время обсуждается вопрос о противовоспалительном действии этих средств.

Наш клинический опыт свидетельствует, что наиболее эффективными и хорошо переносимыми больными препаратами данной группы являются лоратадин (кларитин), цетиризин (зиртек) и эбастин (кестин). Они назначаются по 0,01 г один раз в сутки. Кестин может быть использован в более высокой (20 мг/сутки) дозе.

Для лечения аллергических ринитов широко используются комбинации антигистаминных препаратов и сосудосуживающих средств. К их числу относится клариназе, одна таблетка которой содержит 5 мг лоратадина и 120 мг симпатомиметика псевдоэфедрина. Последний обладает противоотечным действием и усиливает влияние лоратадина на проходимость верхних дыхательных путей. Препарат назначается по 1 табл. дважды в день.

Современным антигистаминным средством местного действия является левокабастин (гистимет), который предназначен для введения в полость носа и конъюнктиву глаз.

Побочные эффекты неседативных антагонистов Н1-рецепторов, как правило, отмечаются при превышении их суточной дозы. Известно, что терфенадин и астемизол обладают аритмогенным (хинидиноподобным) эффектом. Они оказывают отрицательное дромотропное действие (удлиняют интервал Q-T на ЭКГ) и могут вызывать появление желудочковых экстрасистол. Эти эффекты усиливаются при их одновременном использовании с макролидами, противогрибковыми средствами (низоралом) и диуретиками. Терфенадин и астемизол нежелательно использовать у пациентов с сопутствующими заболеваниями печени и сердечно-сосудистой системы. Препараты противопоказаны при беременности и лактации.

Показания для назначения антигистаминных средств:
1. Круглогодичный и сезонный аллергический ринит.
Согласно Международному консенсусу по диагностике и лечению ринитов (1994), в терапии этого заболевания рекомендуется использовать современные блокаторы H1-рецепторов и их комбинации с вазоконстрикторами.

2. Риноконъюнктивальная форма поллинозов. Антигистаминные препараты должны применяться в течение всего периода палинации растений (как правило, 1,5-2 месяца).

3. Гистамин-опосредованные дерматозы (крапивница, отек Квинке, атопический дерматит).
Блокаторы Н1-рецепторов эффективны как для купирования развившихся симптомов этих заболеваний, так и для их профилактики.

Установлено, что у больных БА антигистаминные средства II поколения снижают гиперреактивность бронхов к гистамину, аденозину, холодному воздуху и физической нагрузке. Показано, что 6-недельная терапия цетиризином (10 мг/сутки) и лоратадином (10 мг/сутки) уменьшает выраженность симптомов пыльцевой астмы и снижает потребность больных в ингаляциях адреномиметиков. Тем не менее, результаты других исследований не позволяют пока однозначно высказаться об эффективности курсового лечения этими средствами пациентов с БА.

Читайте также:  Глобулин связывающий пол гормоны у женщин повышен лечение

Азеластин

Азеластин гидрохлорид — новый лекарственный препарат, предназначенный для лечения БА и аллергического ринита. В клинических и экспериментальных исследованиях установлено, что его терапевтическая активность обусловлена следующим:
1. Блокадой Н1-рецепторов гистамина.
2. Торможением секреторной активности клеток-мишеней аллергии 1 и 2 порядка. Показано, что азеластин уменьшает выделение гистамина из тучных клеток и базофилов, катионного протеина, нейротоксина, лейкотриенов С4 и В4, свободных радикалов из эозинофилов, супероксидного аниона из нейтрофилов, цитокинов (IL 1, 2, 3, 4) из моноцитов.
3. Подавлением пролиферации и дифференцировки Т-лимфоцитов под влиянием антигенов.

Механизмы влияния азеластина на клетки-мишени аллергии изучены пока недостаточно. Определенное значение, по-видимому, имеет торможение поступления в их цитоплазму ионов Са+2.

Реализации клинических эффектов препарата способствует накопление азеластина и его основного метаболита (дисметилазеластина) в легких после перорального приема.

Таким образом, азеластин подавляет иммунологическую, патохимическую и патофизиологическую стадии реакций гиперчувствительности. Препарат предупреждает развитие ранней и поздней астматической реакции, снижает гиперреактивность бронхов и воспаление дыхательных путей. В двойных слепых плацебо-контролируемых испытаниях было установлено, что длительный прием азеластина приводит к уменьшению выраженности симптомов астмы, потребности пациентов в адреномиметиках и ингаляционных глюкокортикоидах.

Препарат выпускается в таблетках и в виде назального спрея. Эффективен для лечения астмы и аллергического ринита. Наиболее частые побочные действия — нарушения вкуса, сонливость и прибавка в весе.

источник

Азеластин гормон или нет

Гидрохлорид азеластина производное фталазинона новой структуры, оказывает пролонгированное антиаллергическое действие. Обладает выраженными селективными свойствами антагониста гистаминовых Н1-рецепторов.

Aзеластин подавляет синтез или высвобождение химических медиаторов, участвующих на ранних и поздних стадиях аллергических реакций, таких как лейкотриены, гистамин, ингибиторы РАF и серотонин.

Оценка электрокардиограммы пациентов, проходящих длительное лечение высокими дозами азеластина показывает, что во время исследования многократных доз, клинически значимое воздействие на QT (QTc) интервал отсутствует.

Не наблюдалась связь между азеластином и вентрикулярной аритмией или трепетанием-мерцанием у 3700 пациентов, принимавших азеластин перорально.

Фармакокинетика

После повторного интрaназального введения ежедневной дозы — 0,56 мг азеластина устойчивая концентрация азеластина в плазме составляла у здоровых добровольцев около 0,27 нг/мл. Азеластин в организме подвергается окислительному деметилированию (отщепление метильной группы гексагидроазепинового фрагмента), катализируемому цитохромом P450 с образованием N-дисметилазеластина (4-[(4-хлорфенил) метил]-2-(гексагидро-1Н-азепин-4-ил)-1(2Н)-фталазинона), который также является антагонистом гистаминовых Н1-рецепторов. Обнаруженные уровни концентрации активного метаболита N-дисметил-азеластина находились на нижнем пределе определения количественного содержания или не достигали его (0,12 нг/мл).

Повторное назначение препарата пациентам, страдающим аллергическим ринитом, привело к повышению концентрации азеластина в плазме по сравнению со здоровыми субъектами, что позволяет сделать предложение о более высокой скорости системного поглощения (вероятнее всего вследствие повышенной проницаемости через воспаленную слизистую носа). После назначения общей суточной дозы — 0,56 мг азеластина (1 впрыскивание в каждый носовой ход два раза в день) устойчивая средняя концентрация азеластина в плазме, наблюдавшаяся через два часа после приема дозы, составляла около 0,65 нг/мл. Увеличение общей суточной дозы азеластина г/х до 1,12 мг (2 впрыскивания в каждый носовой ход два раза в день) дает устойчивую среднюю концентрацию препарата в плазме, равную 1,09 нг/мл. Таким образом, концентрация азеластина в плазме крови пропорциональна дозировке препарата. Несмотря на увеличение дозы, системное воздействие после назального применения приблизительно в 8 раз ниже, чем при пероральном приеме азеластина в суточной дозе 4,4 мг, что составляет терапевтическую дозу при лечении аллергического ринита.

Показания к применению

Для лечения сезонных и круглогодичных аллергических ринитов и конъюнктивитов.

Противопоказания

Применение в период беременности и лактации

Несмотря на то, что при испытании доз многократно превышающих терапевтический диапазон не получено какого-либо свидетельства о тератогенном действии, не рекомендуется использование азеластина назального спрея в первый триместр беременности, а также в период лактации.

Лекарственные формы, способы применения и дозы

Выпускается в виде глазных капель (0.5 мг/мл) и спрея для интраназального применения (0.1% раствор, 0,14 мг/доза).

Глазные капли

При сезонном аллергическом конъюнктивите: при отсутствии иных рекомендаций врача взрослым и детям от 4-х лет — по 1 капле в каждый глаз 2 раза в день (утром и вечером). При необходимости — по 1 капле в каждый глаз до 4 раз в день. Возможно профилактическое применение при предполагаемом воздействия аллергена.

При несезонном (круглогодичном) аллергическом конъюнктивите: при отсутствии иных рекомендаций врача, взрослым и детям до 12 лет — по 1 капле в каждый глаз 2 раза в день (утром и вечером). При необходимости — по 1 капле в каждый глаз до 4 раз в день.

Спрей

При сезонных и круглогодичных аллергических ринитах и риноконъюнктивитах: если не предписано иначе, спрей впрыскивают по одной дозе в каждый носовой ход два раза в день, что соответствует суточной дозе азеластина г/х — 0,56 мг.

При впрыскивании препарата необходимо держать голову прямо.

Азеластин применяется до прекращения симптомов и подходит для продолжительного применения, но не более 6 месяцев.

Побочные действия

Аллергические реакции

Со стороны дыхательной системы

Приступы чиханья, фарингит, кашель, одышка, ощущение стеснения в грудной клетке, затрудненное дыхание, бронхоспазм.

Со стороны нервной системы

Головная боль, головокружение, чрезмерная утомляемость, сонливость (особенно при использовании назального спрея).

Со стороны пищеварительной системы

Рвота, снижение аппетита, жажда, горький привкус во рту, изменение вкусовых ощущений, сухость во рту, тошнота, гастралгия (при запрокидывании головы во время интраназального введения).

Прочие

Местные реакции (при использовании назального спрея)

Раздражение, сухость, жжение или зуд слизистой оболочки полости носа, редко — носовое кровотечение.

Местные реакции (при использовании глазных капель)

Раздражение конъюнктивы; редко — сухость глаз, слезотечение, ощущение инородного тела или боль в глазу, отек, нарушение зрения.

Передозировка

Симптомы

Вероятна повышенная сонливость.

Лечение

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Взаимодействие с другими препаратами не выявлено.

Условия хранения

Не хранить при температуре ниже +8 °C. Препарат хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

3 года. Не следует применять после истечения срока годности. Не рекомендуется использовать препарат по истечении 6 месяцев после вскрытия флакона.

Пoрядoк oтпускa из aптeк

Oтпускается без рецепта врача.

Ссылки

Wikimedia Foundation . 2010 .

Смотреть что такое «Азеластин» в других словарях:

азеластин — сущ., кол во синонимов: 2 • препарат (952) • риноласт (2) Словарь синонимов ASIS. В.Н. Тришин. 2013 … Словарь синонимов

АЗЕЛАСТИН — (aviastine) антигистаминный лекарственный препарат; применяется в виде аэрозоля в нос для лечения сенной лихорадки. Возможные побочные эффекты: раздражение носа, нарушение вкусовых ощущений. Торговое название: риноласт (Rhinolast) … Толковый словарь по медицине

Азеластин (Aviastine) — антигистаминный лекарственный препарат; применяется в виде аэрозоля в нос для лечения сенной лихорадки. Возможные побочные эффекты: раздражение носа, нарушение вкусовых ощущений. Торговое название: риноласт (Rhinolast). Источник: Медицинский… … Медицинские термины

Аллергодил — Действующее вещество ›› Азеластин* (Azelastine*) Латинское название Allergodil АТХ: ›› R01AC03 Азеластин Фармакологическая группа: H1 антигистаминные средства Нозологическая классификация (МКБ 10) ›› J30 Вазомоторный и аллергический ринит Состав… … Словарь медицинских препаратов

Читайте также:  Как узнать что волосы выпадают из за гормонов

Блока́торы гистами́новых реце́пторов — (синонимы: антагонисты гистамина, гистаминоблокаторы) лекарственные средства, устраняющие физиологические эффекты гистамина, блокируя рецепторы чувствительных к нему клеток. В клинической практике используются блокаторы для двух из трех известных … Медицинская энциклопедия

Назальный спрей — это специальная форма какого либо лекарственного препарата, позволяющая использовать его для применения в носовые ходы человека. Обычно используется для лечения простуды, аллергии и некоторых других заболеваний. Большинство назальных спреев… … Википедия

Антигистаминные препараты — группа лекарственных средств, осуществляющих конкурентную блокаду рецепторов гистамина в организме, что приводит к торможению опосредуемых им эффектов. Гистамин нейромедиатор, способный оказывать влияние на дыхательные пути (вызывая отёк… … Википедия

АТХ код R06 — Раздел Анатомо Терапевтическо Химической классификации лекарственных средств. Антигистаминные препараты для системного применения (R06) Группа: R Препараты для лечения заболеваний респираторной системы Содержание 1 R06A Антигистаминные препараты… … Википедия

препарат — См. произведение. Словарь русских синонимов и сходных по смыслу выражений. под. ред. Н. Абрамова, М.: Русские словари, 1999. препарат изделие, произведение Словарь русских синонимов … Словарь синонимов

риноласт — сущ., кол во синонимов: 2 • азеластин (2) • препарат (952) Словарь синонимов ASIS. В.Н. Тришин. 2013 … Словарь синонимов

источник

Азеластин

Химические свойства

Лекарство представляет собой производное фталазинона, рацемическую смесь изомеров. Энантиомеры обладают сходной фармакологической активностью. Вещество растворимо в воде, пропиленгликоле, метилене; плохо растворяется в этиловом спирте, глицерине и октиловом спирте. Молекулярная масса Азеластина = 381,9 грамм на моль. Средство обладает антигистаминным, противоаллергическим действием. Азеластина гидрохлорид выпускают в виде глазных капель и спрея для носа.

Фармакологическое действие

Мембраностабилизирующее, противоаллергическое, антигистаминное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Вещество обладает пролонгированным противоаллергическим действием. У лекарства ярко выражены свойства антагониста Н1-рецепторов гистамина. Средство активно ингибирует процессы образования и высвобождения химических медиаторов (гистамина, серотонина, лейкотриенов, ингибиторов РАF), которые принимают участие в развитии ранних и поздних аллергических реакций, тормозит процессы дегрануляции тучных клеток.

После интраназального применения уменьшает зуд и отечность в носу, менее интенсивно выделяется слизь. Наблюдается ослабление симптомов аллергического ринита. Максимальной эффективности лекарство достигает в течение 4,5 часов, продолжается в течение 12 часов.

После применения глазных капель гиперемия, слезотечение и отек век значительно уменьшается. Эффект от вещества проявляется в течение 10 минут, а сохраняется до 12 часов.

При интраназальном применении средства, оно быстро проникает в системный кровоток. После повторного введения стандартной дозы 0,56 мг Азеластина в плазме здоровых пациентов наблюдалась концентрация 0,27 нг на мл, при аллергическом рините — 0,65 нг/мл. В целом же концентрация лекарства в крови прямо пропорциональна введенной дозировке. Вещество метаболизируется, подвергается реакциям окислительного деметилирования с участием цитохромома Р450, в результате чего образуется активный метаболит N-дисметилазеластина (4-[(4-хлорфенил) метил]-2-(гексагидро-1Н-азепин-4-ил)-1 (2Н)-фталазинон.

Степень связывания с белками крови составляет до 90 %, биодоступность – порядка 40%. Средство преодолевает плацентарный барьер и другие гистогематические барьеры. После многократного использования капель для глаз вещество практически невозможно обнаружить в крови. Период полувыведения составляет 22 часа. Выводится средство в виде метаболитов с почками и экскреторными железами.

Показания к применению

Противопоказания

Средство противопоказано к приему:

  • при беременности;
  • пациентам с аллергией на вещество;
  • во время лактации;
  • детям до 4 лет – для капель и до 6 лет – для назального спрея.

Побочные действия

  • аллергические реакции, высыпания на коже, крапивница, зуд;
  • кашель, чувство давления в грудное клетке, чиханье, фарингит, одышка, бронхоспазм;
  • сонливость, головные боли, излишняя утомляемость, головокружение;
  • миалгия, тошнота, чувство сухости во рту и жажды, потеря аппетита, тахикардия;
  • искажение вкусовых ощущений, горечь во рту, гастралгия, гематурия, прибавка в весе;
  • сухость и раздражение при интраназальном применении, зуд, жжение, кровь из носа (редко);
  • сухость в глазах, усиленное слезотечение, отек, помутнение зрения.

Азеластин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Для лечения аллергического конъюнктивита (сезонного), если врач не дал каких-либо особых рекомендаций по поводу применения лекарства, его закапывают по 1 капле в каждый глаз, дважды в сутки. Можно использовать лекарство до 4 раз в день.

При круглогодичном или сезонном аллергическом рините и риноконъюнктивите назначают по одной дозе вещества, в каждую ноздрю, дважды в сутки.

Лечение Азеластином можно продолжать не более полугода.

Передозировка

При передозировке средством наблюдается сильная сонливость. Рекомендуется проводить симптоматическое лечение.

Взаимодействие

При сочетании препарата с алпразоламом наблюдается взаимное усиление депримации, снижается скорость психомоторных реакций.

Условия продажи

Чтобы приобрести назальный спрей или капли для глаз рецепт не требуется.

Особые указания

Во время лечения средством аллергического конъюнктивита нельзя носить контактные линзы.

Данное вещество может быть назначено лечащим врачом при инфекционных заболеваниях глаз в составе комплексной терапии. При сочетании с другими глазными каплями, промежуток между применением лекарств должен быть не менее 15 минут.

С осторожностью назначают детям до 6 лет.

При беременности и лактации

Вещество нельзя использовать для лечения беременных женщин и при кормлении грудью. Оно активно выводится из организма с грудным молоком.

Препараты, в которых содержится (Аналоги Азеластина)

Популярные аналоги: Аллергодил, Optivar, Аллергодил С, Азеластина гидрохлорид, Astelin, Гленспрей с Азеластином. Вещество входит в состав комбинированного средства Момат Рино Адванс.

Отзывы

Отзывы о применении глазных капель с Азеластином и спрея для носа в основном положительные. При регулярном использовании лекарство отлично снимает симптомы аллергии, не вызывает побочных реакций, хорошо переносится. Некоторые пациенты жалуются, что в последнее время средство стало сложно приобрести.

Цена Азеластина, где купить

Цена глазных капель с Азеластином составляет примерно 400 рублей за 6 мл флакон, дозировкой 0,05%. Стоимость назального спрея – приблизительно 560 рублей, 10 мл флакон.

Образование: Окончила Ровенский государственный базовый медицинский колледж по специальности «Фармация». Окончила Винницкий государственный медицинский университет им. М.И.Пирогова и интернатуру на его базе.

Опыт работы: С 2003 по 2013 г. – работала на должностях провизора и заведующего аптечным киоском. Награждена грамотами и знаками отличия за многолетний и добросовестный труд. Статьи на медицинскую тематику публиковались в местных изданиях (газеты) и на различных Интернет-порталах.

источник

Азеластин. Механизм действия, области применения, рецепт

Автор: Синицкий В.А. · Опубликовано 2017/10/11 · Обновлено 2018/01/04

Азеластин является противоаллергическим лекарственным средством. Относится к группе антигистаминных препаратов, селективный блокатор рецепторов H1 второго поколения. Применяется чаще всего для лечения легкого, средней степени тяжести и тяжелого сезонного ринита, а также легкого круглогодичного ринита. Азеластин выпускается в форме назального спрея (0,1%, а в США 0,15%) и в форме глазных капель (0,05%). В некоторых странах назальный спрей и глазные капли, содержащие азеластин, продаются в аптеках без рецепта.

Метаболизм и фармакокинетика

Системная биодоступность азеластина при интраназальном применении достигает 40%. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается примерно с 2 до 3 часов после применения.

Читайте также:  Правильное соотношение гормонов лг и фсг

Азеластин метаболизируется семейством цитохрома Р450 в дезметилазеластин, который является активным метаболитом, и в два неактивных метаболита карбоновых кислот. Практически 75% пероральной дозы выводится с фекалиями. Фармакокинетические свойства перорального введения не зависят от возраста или пола и не влияют на функцию печени.

Эффекты азеластина

Азеластин оказывает тройное воздействие на организм:

  • антигистаминное;
  • стабилизация тучных клеток;
  • противовоспалительное;

Действие азеластина наступает быстро: примерно через 15 минут при употреблении в виде назального спрея и 3 минуты при использовании глазных капель. Эффект длится до 12 часов.

Показания к применению

Азеластин применяется как назальный спрей у взрослых и детей с 6 лет для локального лечения симптомов сезонного аллергического ринита (сенная лихорадка) и круглогодичного аллергического ринита, которые включают в себя общие проявления: риноррея (отделяемое из носовых ходов), частое чихание, зуд в носу.

В некоторых странах азеластин применяется для лечения неаллергического насморка (вазомоторного ринита) у взрослых и детей с 12 лет.

Глазные капли, содержащие азеластин, используются для местного лечения сезонного или круглогодичного аллергического коньюнктивита.

Безопасность и взаимодействия

Азеластин безопасен для применения

Азеластиносодержащий назальный спрей безопасен для использования и применяется у взрослых и детей с 6 лет, которые страдают аллергическим ринитом и хорошо у них переносится. Наиболее часто упоминаемые побочные эффекты включают в себя: горький привкус во рту, головные боли, ожоги носа и сомноленция.

В аннототации к применению азеластина в США не рекомендуется его применять одновременно с алкоголем и другими медикаментами, которые влияют на центральную нервную систему.

В некоторых исследованиях сомноленция встречалась с одинаковой частотой (около 2%) в плацебогруппе и в группе, которая принимала азеластин.

Проблема с горьким вкусом во рту может решиться при помощи корректного применения назального спрея (например голову немного наклонить вперед и не слишком глубоко вдыхать препарат) или, как альтернатива, использовать сукралозосодержащий азеластин.

При управлении транспортным средством или эксплуатации тяжелой техники нежелательным эффектом может оказаться усталость, поэтому рекомендуется соблюдать осторожность.

Рецепт азеластина на латинском

Рецепт азеластина может выписываться в виде глазных капель и спрея. Глазные капли выпускаются во флаконах в виде раствора. В некоторых странах азеластин доступен в аптеках без рецепта. Если же нужно выписать рецепт, то можно выписывать действующее вещество, а также определенное торговое наименование. Выписывается азеластин также, как и любой другой рецепт на латинском. Рассмотрим примеры выписки действующего вещества:

Rp.: Azelastini 0,05% – 10 ml
D.S. В глаз по 1 капле 3 раза в день

Rp. Spray Azelastini 0,1% – 10 ml (70 doses)
D.S. По 1 дозе в каждый носовой ход 2 раза в день

И рецепт торгового названия, например рецепт аллергодила на латинском:

Rp. Spray “Allergodil” (70 doses)
D.S. По 1 вдоху через носовую полость

Торговые наименования

Назальные спреи азеластина одобрены в около 60 странах мира и продаются как монопрепарат под различными торговыми марками: Allergodil (DE), Astelin (USA), Astepro (USA), Rhinolast (GB), Vividrin Akut (DE), Afluon (ES).

Врач общей практики. Автор 11 научных публикаций, нескольких внедрений в учебный и лечебный процессы. Призер республиканской научно-практической конференции молодых ученых.

источник

Азеластин. Механизм действия, области применения, рецепт

Автор: Синицкий В.А. · Опубликовано 2017/10/11 · Обновлено 2018/01/04

Азеластин является противоаллергическим лекарственным средством. Относится к группе антигистаминных препаратов, селективный блокатор рецепторов H1 второго поколения. Применяется чаще всего для лечения легкого, средней степени тяжести и тяжелого сезонного ринита, а также легкого круглогодичного ринита. Азеластин выпускается в форме назального спрея (0,1%, а в США 0,15%) и в форме глазных капель (0,05%). В некоторых странах назальный спрей и глазные капли, содержащие азеластин, продаются в аптеках без рецепта.

Метаболизм и фармакокинетика

Системная биодоступность азеластина при интраназальном применении достигает 40%. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается примерно с 2 до 3 часов после применения.

Азеластин метаболизируется семейством цитохрома Р450 в дезметилазеластин, который является активным метаболитом, и в два неактивных метаболита карбоновых кислот. Практически 75% пероральной дозы выводится с фекалиями. Фармакокинетические свойства перорального введения не зависят от возраста или пола и не влияют на функцию печени.

Эффекты азеластина

Азеластин оказывает тройное воздействие на организм:

  • антигистаминное;
  • стабилизация тучных клеток;
  • противовоспалительное;

Действие азеластина наступает быстро: примерно через 15 минут при употреблении в виде назального спрея и 3 минуты при использовании глазных капель. Эффект длится до 12 часов.

Показания к применению

Азеластин применяется как назальный спрей у взрослых и детей с 6 лет для локального лечения симптомов сезонного аллергического ринита (сенная лихорадка) и круглогодичного аллергического ринита, которые включают в себя общие проявления: риноррея (отделяемое из носовых ходов), частое чихание, зуд в носу.

В некоторых странах азеластин применяется для лечения неаллергического насморка (вазомоторного ринита) у взрослых и детей с 12 лет.

Глазные капли, содержащие азеластин, используются для местного лечения сезонного или круглогодичного аллергического коньюнктивита.

Безопасность и взаимодействия

Азеластин безопасен для применения

Азеластиносодержащий назальный спрей безопасен для использования и применяется у взрослых и детей с 6 лет, которые страдают аллергическим ринитом и хорошо у них переносится. Наиболее часто упоминаемые побочные эффекты включают в себя: горький привкус во рту, головные боли, ожоги носа и сомноленция.

В аннототации к применению азеластина в США не рекомендуется его применять одновременно с алкоголем и другими медикаментами, которые влияют на центральную нервную систему.

В некоторых исследованиях сомноленция встречалась с одинаковой частотой (около 2%) в плацебогруппе и в группе, которая принимала азеластин.

Проблема с горьким вкусом во рту может решиться при помощи корректного применения назального спрея (например голову немного наклонить вперед и не слишком глубоко вдыхать препарат) или, как альтернатива, использовать сукралозосодержащий азеластин.

При управлении транспортным средством или эксплуатации тяжелой техники нежелательным эффектом может оказаться усталость, поэтому рекомендуется соблюдать осторожность.

Рецепт азеластина на латинском

Рецепт азеластина может выписываться в виде глазных капель и спрея. Глазные капли выпускаются во флаконах в виде раствора. В некоторых странах азеластин доступен в аптеках без рецепта. Если же нужно выписать рецепт, то можно выписывать действующее вещество, а также определенное торговое наименование. Выписывается азеластин также, как и любой другой рецепт на латинском. Рассмотрим примеры выписки действующего вещества:

Rp.: Azelastini 0,05% – 10 ml
D.S. В глаз по 1 капле 3 раза в день

Rp. Spray Azelastini 0,1% – 10 ml (70 doses)
D.S. По 1 дозе в каждый носовой ход 2 раза в день

И рецепт торгового названия, например рецепт аллергодила на латинском:

Rp. Spray “Allergodil” (70 doses)
D.S. По 1 вдоху через носовую полость

Торговые наименования

Назальные спреи азеластина одобрены в около 60 странах мира и продаются как монопрепарат под различными торговыми марками: Allergodil (DE), Astelin (USA), Astepro (USA), Rhinolast (GB), Vividrin Akut (DE), Afluon (ES).

Врач общей практики. Автор 11 научных публикаций, нескольких внедрений в учебный и лечебный процессы. Призер республиканской научно-практической конференции молодых ученых.

источник