Медиана гормоны что это

Содержание

Мидиана

Состав

В одной таблетке, покрыт. оболочкой, содержится 3 мг дроспиренона, 0,03 мг этинилэстрадиола.

В качестве вспомогательных веществ использованы:

  • стеарат магния (масса — 0,8 мг);
  • моногидрат лактозы (48 мг);
  • крахмал кукурузный (16 мг);
  • прежелатинизированный кукурузный крахмал (9,6 мг);
  • повидон К 25 (1,6 мг);
  • пленочная оболочка (2 мг) — Opadry II белого цвета, а также Colorcon 85G18490, в составе которого поливиниловый спирт, соевый лецитин, тальк , диоксид титана Е 171 и макрогол № 3350.

Форма выпуска

Выпускается в таблетках белого цвета круглой двояковыпуклой формы, они покрыты пленочной оболочкой, на одной стороне имеют гравировку «G63». По 21 таблетке в блистере, 1, 3 блистера в пачке.

Фармакологическое действие

Обладает контрацептивным действием с антиандрогенными и антиминералокортикоидными свойствами.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Контрацептивный эффект основан на взаимодействии факторов, среди которых самыми важными считается торможение овуляции и структурно-функциональные изменения эндометрия.

Мидиана является комбинированным пероральным контрацептивом благодаря таким активным веществам, как этинилэстрадиол и дроспиренон. Кроме того, дроспиренон в терапевтической дозе имеет антиандрогенные и слабые антиминералокортикоидные свойства, тем не менее, не обладает эстрогенной, глюкокортикоидной, антиглюкокортикоидной активностью, что дает дроспиренону сходство по фармакологическому профилю с природным прогестероном.

Относительно фармакокинетики: биотрансформация дроспиренона и эинилэстрадиола происходит по-разному. Дроспиренон при пероральном приеме абсорбируется не полностью, биодоступность в пределах 76-85 % вне зависимости от питания. Максимальная его концентрация после первой дозы в сыворотке составляет 37 нанограмм на мл через несколько часов, в первый цикл равновесная концентрация 60 нанограмм на мл устанавливается через 7-14 часов. Снижение концентрации в сыворотке происходит в 2 фазы путем связывания с сывороточным альбумином.

Метаболиты дроспиренона представлены кислотными формами, образованными в процессе раскрытия лактонового кольца. Средний кажущийся объём распределения составляет около 3,7 литра на кг, скорость метабол. клиренса — 1,5 мл/ мин/ кг. Процесс элиминации происходит исключительно в следовых количествах в неизмененной форме, продукты метаболизма выводятся почками и посредством кишечника в приблизительном соотношении 1,2:1,4 при периоде полураспада 40 ч.

В отличие от дроспиренона этинилэстрадиол при пероральном приеме абсорбируется быстро и полностью, причем абсолютная биодоступность — 45 %. Максимальная же концентрация после первой дозы достигается через несколько часов и составляет 30 мкг. Установлено, что значительный эффект 1го прохождения происходит с большой индивидуальной вариабельностью, причем кажущийся объем распределения обычно составляет 5 литров на кг, приблизительно 98% соединений связывается с белками плазмы. Этинилэстрадиол способен индуцировать синтез глобулин, связывающих половые гормоны и транскортин в печени. Метаболизм происходит полностью со скоростью метаболического клиренса в 5 мл/ мин/ кг, 0,02% от дозы попадает в грудное молоко, продукты метаболизма выводятся почками и посредством кишечника в устойчивом соотношении 4 к 6 при периоде полураспада экскреции 1 день и элиминационном периоде полураспада 20 часов.

Показания к применению

Контрацепция. Дополнительные преимущества для пациенток с отечностью, гормонозависимой задержкой жидкости или увеличением массы тела, с себореей и акне.

Противопоказания

Таблетки Мидиана нельзя назначать при перечисленных ниже состояниях, а также требует отмены при первом развитии их на фоне приема данного препарата:

  • гиперчувствительностьк составляющим компонентам;
  • тромбоз глубоких вен, артерий или эмболия легочной артериитромбом, а также наследственная или приобретенная предрасположенность к ним;
  • инфаркт миокарда;
  • различные предвестники тромбоза: транзиторная ишемическая атака(ТИА) или стенокардия;
  • фибрилляция предсердий, не поддающаяся контролю артериальная гипертензия;
  • осложненные поражения клапанов сердца;
  • цереброваскулярные заболевания;
  • хирургическое вмешательство с длительным сроком иммобилизации(обездвиживания);
  • курение после 35 лет;
  • почечная, печеночная недостаточность, опухоль печени;
  • факторы риска артериального тромбоза: выраженная артериальная гипертензия и дислипопротеинемия, сахарный диабет;
  • гипергомоцистеинемия;
  • панкреатит, выраженная гипертриглицеридемия;
  • недостаточности: антитромбина III, протеина С или S;
  • тяжелые формы и обострения заболеваний печени до полной нормализации печеночных проб;
  • подозрение или установленные гормонозависимые злокачественные болезни половой системы;
  • кровотечение из влагалища непонятного происхождения;
  • мигрень;
  • беременность или подозрение, грудное вскармливание;
  • недостаточность фермента лактазы, галактоземия, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью необходимо применять при ожирении, дислипопротеинемии, контролируемой артериальной гипертензии, хлоазме, послеродовом периоде.

Побочные действия

Частота возникновения спектра побочных эффектов: часто — ≥ одного на 100 до

Передозировка

Случаев передозировки не зафиксировано. Возможная симптоматика: тошнота, рвота, кровянистые выделения или кровотечения из влагалища. Назначают симптоматическое лечение. Специфического антидота не существует.

Взаимодействие

Вследствие взаимодействия пероральных контрацептивов и других лекарственных средств могут возникать прорывные маточные кровотечения и/или снижение контрацептивной защиты. Известны следующие виды взаимодействий:

  • Фенитоин, барбитураты, Карбамазепин, Примидон, Рифампицин (также возможно аналогичное действие Окскарбазепина, Топирамата, Ритонавира, Фелбамата, Гризеофульвина, растительные средства на основе зверобоя продырявленного, лат. Hypericum perforatum) — в связи с индукцией микросомальных ферментов могут повышать клиренс половых гормонов.
  • Ингибиторы ВИЧ-протеазы (к примеру, Ритонавир) и ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (к примеру, Невирапин) могут влиять на метаболизм печени.
  • Некоторые антибиотики (пенициллины, тетрациклины) снижают кишечно-печеночную рециркуляцию гормонов эстрогенов, что может снизить концентрацию этинилэстрадиола.
  • Циклоспорин – повышение концентрации Мидианы в плазме и тканях.
  • Ламотриджин – снижение концентрации Мидианы в плазме и тканях.
  • Возможно влияние данного препарата на отдельные лабораторные тесты, а также биохимические показатели функций печени, надпочечников и почек, щитовидной железы, на свертывание крови и фибринолиза, на концентрацию транспортных белков плазмы (кортикостероидсвязывающий глобулин) липидно- или липопротеиновые фракции. Важно, что результаты обычно находятся в пределах нормы.
  • Благодаря своей незначительной антиминералокортикоидной активности – происходит повышение активности препарата Ренина и концентрации минералокортикостероидного гормона — альдостерона в плазме крови.

Условия продажи

Условия хранения

В недоступном для детей, темном месте, при температуре не более 25° Цельсия.

Срок годности

Особые указания

Если с данным лекарством принимать любой из препаратов, перечисленных в первых 3-х пунктах раздела «Взаимодействие», то нужно использовать барьерные методы контрацепции или полностью перейти на другие контрацептивы. Если применяются препараты, содержащие активные вещества, воздействующие на микросомальные ферменты печени, то на протяжении 4-х недель после их отмены следует использовать негормональные контрацептивы. Когда начинают прием сопутствующего препарата в конце приема упаковки контрацептива, то прием следующей упаковки контрацептива происходит без 7-дневного интервала.

Мидиана и лишний вес

Никакого набора лишнего веса, иногда наблюдается выведение лишней жидкости. Препарат не влияет на массу тела. Если возникает такой побочный эффект, то лучше проконсультироваться у лечащего врача.

С антибиотиками

При приеме антибиотиков (исключение: Рифампицин, Гризеофульвин) также надо временно прибегать к барьерным методам контрацепции как минимум еще на протяжении 7 дней после их отмены.

При беременности и лактации

В период беременности и лактации применять препарат Мидиана противопоказано. Если наступила беременность на фоне контрацепции, то следует тотчас отменить препарат.

Имеется немногочисленная информация об отсутствии тератогенного влияния и увеличении риска для ребенка и женщины во время родов при непреднамеренном приеме комбинированных контрацептивов перорально. Кроме того, они влияют на лактацию, способны уменьшать количество и менять состав грудного молока, что может оказать вредное воздействие на ребенка.

источник

«Медиана»: отзывы врачей, инструкция, описание препарата

Противозачаточных оральных контрацептивов великое множество, и одним из наиболее популярных является гормональный препарат «Медиана», отзывы о котором самые разные.

Состав и форма выпуска

Данное противозачаточное средство выпускается в виде таблеток, покрытых белой пленочной оболочкой. Они имеют круглую двояковыпуклую форму и гравировку G63.

В одной пилюле содержится: 30 мкг этинилэстрадиола и 3 мг дроспиренона. Дополнительные компоненты препарата: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный прежелатинизированный и просто крахмал кукурузный, повидон К25, магния стеарат. Оболочка состоит из поливинилового спирта, макрогола-3350, титана диоксида, талька, лецитина соевого.

Фармакология

Действие перорального контрацептива направлено на снижение вероятности овуляции и изменения эндометрия.

Лечебные свойства дроспиренона характеризуется антиандрогенными и незначительными антиминералокортикоидными качествами. Вещество не дает эстрогенного, глюкокортикоидного и антиглюкокортикоидного эффекта. Эта особенность делает дроспиренон похожим на натуральный прогестерон.

Он быстро и полностью абсорбируется в организме. Наибольшая концентрация действующего вещества, равная 37 нг/мл, наблюдается спустя 1-2 часа после приема таблетки. За полный циклический прием (7-14 часов) препарата максимальная концентрация достигает 60 нг/мл.

После приема препарата «Медиана» (отзывы об этом средстве говорят о его хорошем противозачаточном эффекте) происходит неоднократное уменьшение концентрации дроспиренона в сыворотке с периодом полувыведения 1,6±0,7 часа и 27,0±7,5 часа.

После приема дроспиренон состыкуется с сывороточным альбумином, превосходящим глобулин, который влияет на половые гормоны.

Этинилэстрадиол, как и дроспиренон, также быстро и полностью абсорбируется в организме женщины. Максимальная концентрация действующего вещества наблюдается спустя 1-2 часа после приема препарата и равна 100 пг/мл. Вещество вступает в связь с белками крови в 98%, а объем его распределения равен 5 л/кг. Влияет на процесс синтеза белка половых гормонов и содержание транскортина в печени. При ежедневном приеме лекарственного средства концентрация активного вещества достигает 350 нмоль/л.

Показания к применению

Препарат «Медиана», отзывы о котором говорят, что он гораздо дешевле аналогов, предназначен для защиты от нежелательной беременности. Является пероральным комбинированным гормональным контрацептивом. При регулярном приеме способен улучшить состояние кожи, волос, снять боли внизу живота, возникающие в критические дни.

«Медиана»: инструкция по применению

Отзывы утверждают, что, прежде чем пить гормональный контрацептив, следует тысячу раз подумать о последствиях, которые он может вызвать. Прежде всего следует учесть побочные эффекты и противопоказания. Если эта информация не оттолкнула от употребления противозачаточных таблеток, то нужно знать, что их следует принимать ежедневно, в одно и то же время, запивая большим количеством воды.

Если дама ранее не пила гормональные контрацептивы, то прием таблеток «Медиана» (отзывы многих женщин говорят об их эффективности) должен начинаться в первые сутки менструального кровотечения.

Переход на «Медиану» с других методов контрацепции

При замене перорального контрацептива, вагинального кольца или трансдермального пластыря употребление драже начинают на следующий день после употребления последней пилюли предыдущего противозачаточного средства. В этой ситуации прием препарата должен быть не позднее недельного перерыва в приеме лекарства. При осуществлении замены вагинального кольца или трансдермального пластыря прием лекарственного средства «Медиана», отзывы врачей о котором в большинстве случаев положительные, должен начинаться не позднее суток после удаления предыдущего контрацептива, а лучше всего в день удаления.

В ситуации перехода с прогестинов («Мини-пили», инъекции, имплантаты) или с внутриматочной спирали, женщина начинает принимать гормональный комбинированный препарат в любое удобное для неё время. С инплантанта или внутриматочного контрацептива — в день их удаления, с противозачаточных уколов — со дня введения последней инъекции. В этих случаях на протяжении недели следует использовать дополнительную контрацепцию.

В случае прерывания беременности в I триместре препарат «Медиана» (отзывы женщин говорят о множестве побочных эффектов, возникающих при регулярном приеме контрацептива) начинают пить сразу после выкидыша или аборта. В первые дни применяются дополнительные методы контрацепции.

В послеродовой период или при прерывании беременности во II триместре дама может начать использовать «Медиану» только на 21-28-е сутки. При более позднем приеме препарата возникает необходимость в дополнительных мерах защиты.

Пропущенные таблетки

Опоздание в употреблении драже менее чем на двенадцать часов существенно не снижает котрацептивную способность. В этом случае таблетка должна быть принята, как только женщина о ней вспомнит. В дальнейшем пилюли пьют по уже отработанному графику.

Прием таблеток нельзя прекращать более чем на 7 дней, а полноценное подавление гипоталамо-гипофизарно-яичниковой деятельности происходит после недельного употребления препарата.

Если пропущена таблетка на первой неделе, то её следует выпить как можно быстрее, даже если один прием драже накладывается на другой. К тому же в течение недели необходимо прибегать к дополнительным мерам контрацепции. Если половой акт был до пропущенной таблетки, то существует вероятность оплодотворения.

Чем больше таблеток пропущено по мере приближения к недельном перерыву, тем больше увеличивается шанс на беременность. Несмотря на это, отмечают высокий противозачаточный эффект препарата «Медиана» отзывы.

Инструкция советует при пропущенном приеме таблетки на второй неделе выпить её по возможности, даже если два драже придется принять одновременно. При правильном использовании лекарственного средства необходимость в дополнительных мерах контрацепции отпадает.

Пропущенная таблетка на третьей неделе значительно снижает контрацептивный эффект из-за приближения семидневного перерыва в приеме лекарства. Если дама до этого момента принимала гормональный препарат строго по рекомендуемой схеме, то нет необходимости в дополнительных методах предохранения. Если нет, то на протяжении всей недели следует использовать дополнительную контрацепцию. В этой ситуации следует принять пропущенную пилюлю как можно скорее, а остальные таблетки употребить по уже отработанной схеме. В этом случае делать недельный перерыв не следует, а после приема последнего драже из старой упаковки на следующий день следует выпить таблетку из новой пачки.

Можно выйти из сложившейся ситуации, прекратив прием пилюль из старой упаковки, затем сделав недельный перерыв.

Как отсрочить менструальный цикл

Для того чтобы менструация наступила позже или не наступила в этом месяце совсем, необходимо отказаться от недельного перерыва, и после того, как закончатся таблетки в старой упаковке, на следующий день следует употребить лекарство из новой пачки «Медиана» (таблетки). Инструкция (отзывы некоторых дам указывают на увеличение груди и массы тела во время приема препарата) утверждает, что отсрочить менструальный цикл можно лишь до окончания драже из второй упаковки.

Побочные эффекты

При приеме комбинированного перорального препарата может возникнуть расстройство желудочно-кишечного тракта, в том числе рвота и диарея. Со стороны нервной системы наблюдаются: головная боль, депрессия, снижение либидо и перепады настроения. В редких случаях возникают незначительные кровянистые выделения, набухание и увеличение молочных желез, боли в груди. У некоторых женщин после приема препарата была замечена мигрень, увеличение массы тела. Могут появиться угри, крапивница, скачки артериального давления.

Противопоказания

Препарат «Медиана» (отзывы врачей говорят о его хорошем действии на организм, однако следует учесть и негативноые моменты) не употребляется при тромбозах вен и артерий, нарушении работы клапана сердца, возникновении фибрилляции предсердий и неконтролируемой артериальной гипертензии. Запретом служит хирургическая операция, курение в возрасте после 35 лет, почечная недостаточность. Стоит отказаться от употребления комбинированных пероральных контрацептивов при цереброваскулярных заболеваниях, артериальном тромбозе, сахарном диабете и ярко выраженной дислипопротеинемии. Препарат не принимают, если есть предрасположенность к тромбозам, панкреатит, заболевания печени, почечная недостаточность, гормонозависимые болезни половой системы, кровотечения неясного характера, беременность, чувствительность к препарату и его компонентам.

Не стоит в одно время употреблять препарат «Медиана» и алкоголь. Отзывы утверждают, что после его отмены возникают серьезные проблемы со здоровьем. Это может быть нарушение менструального цикла, боли внизу живота, возникновение опухолей различного характера, ухудшение состояния кожи и волос.

Препарат «Медиана»: отзывы врачей

Принимать утром или вечером контрацептив? Специалисты говорят: не важно, в какое время суток будет вестись прием лекарственного средства, самое главное, чтобы он был в одно и то же время. Врачи отмечают, что препарат имеет низкое содержание гормонов, низкую стоимость по сравнению с аналогами. С их слов, каждое гормональное средство должно подбираться строго индивидуально и только после медицинского обследования.

На всех женщин препарат действует по-разному. Одни принимают этот контрацептив годами и не ощущают дискомфорта. Другие отмечают увеличение груди, сбои менструального цикла, головные боли, депрессию и снижение либидо.

Определенная часть применяввших это средство в отзывах указали, что после приема таблеток улучшилось состояние кожного покрова и волос, не так болезненно проходят критические дни. Многие говорят о негативных последствиях отмены препарата, которые проявляются не сразу, а постепенно. Также долго налаживается естественный менструальный цикл, наблюдаются выделения, боли внизу живота.

Несмотря на различное мнение о препарате «Медиана», отзывы женщин, все как один, утверждают, что он обладает отличным противозачаточным эффектом и прекрасно справляется с поставленной задачей, хотя и сопровождается рядом побочных явлений.

источник

Мидиана: состав, показания, дозировка, побочные эффекты

Данное лекарственное средство относится к группе оральных контрацептивных препаратов, включает в себя гормоны половых желез, их эстрогенно-гестагенные фиксированные комбинации.

Это гормональное лекарственное средство, которое содержит в составе этинилэстрадиол и дроспиренон (аналог натурального прогестагена).

Эффект контрацепции данного препарата базируется на основе взаимодействия различных свойств входящих в него веществ, наиболее важными из которых является способность тормозить овуляцию и производить качественное воздействие на эндометрий матки.

Дроспиренон, если его применять в терапевтических дозах, обладает антиандрогенными и мягкими антиминералокортикоидными свойствами.

Он лишен какой-либо эстрогенной, глюкокортикоидной и антиглюкокортикоидной активности, что обеспечивает дроспиренону фармакологический профиль, который весьма сходен с аналогичным природным гормоном прогестероном.

Слабые антиминералокортикоидные свойства приводят к слабому антиминералокортикоидному эффекту.

Состав и форма выпуска

Основные действующие вещества препарата – этинилэстрадиол и дроспиренон. В качестве вспомогательного компонента применяются: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный, повидон, магния стеарат, проч.

Производится в таблетированной форме. Таблетки содержат по 3 мг дроспиренона и 0,03 мг этинилэстрадиола.

Показания

Применяется в качестве орального гормонального контрацептива.

Кроме свойств контрацепции, обладает и другими свойствами. В частности, производит антиандрогенное действие, как следствие, оказывает эффект при андрогенной алопеции, акне, себорее, гормонозависимой задержке жидкости в организме.

Также обладает свойствами лечения симптомов предменструального дисфорического расстройства у женщин, которые прибегают к оральной контрацепции.

Этинилэстрадиол, входящий в состав препарата, способен предупреждать возникновение остеопороза, оказывая воздействие на остеокласты. Также он оказывает благотворное воздействие на кожу, замедляет образование на ней морщин, снижает концентрацию глюкозы и инсулина в крови.

Дроспиренон является прогестагеном. Противодействует задержке воды в организме, и как следствие, возникновению артериальной гипертензии, увеличению массы тела, болезненности груди, отеков.

Препарат способен также нормализовать липидный обмен, снижать уровень холестерина в крови. Данное лекарство способно также предупреждать появление злокачественных новообразований.

Противопоказания

Не применяется, если у пациента наблюдается повышенная чувствительность (аллергия) к одному из компонентов, которые входят в состав препарата.

Данное лекарственное средство не следует применять пациентам, у которых наблюдается:

— онкологическое заболевание, доброкачественная опухоль;

— печеночная, почечная недостаточность;

— артериальный/венозный тромбоз, тромбоэмболия;

— ­острое нарушение мозгового кровообращения;

— тяжелая артериальная гипертензия;

— панкреатит, опухоли печени;

— беременность, даже предполагаемая.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данное лекарственное средство противопоказано применять при беременности и лактации.

Способ применения и дозы

Препарат Мидиана принимается по 1 таблетке в день, в одно и то же время дня. При приеме следует придерживаться последовательности, указанной на обратной стороне блистера.

Таблетки принимают подряд 21 день. Каждая следующая упаковка начинается через 7 дней после того, как закончилась предыдущая.

Кровотечение, схожее с месячными, начинается через 2-3 дня после окончания упаковки, и не обязательно должно закончиться до начала следующей упаковки.

Если прием пропущен, то очередную таблетку следует принять, как только вы об этом вспомнили. Следующая таблетка принимается на следующий день в обычное время. При этом, если перерыв составил менее 24 часов, то противозачаточные свойства препарата не снижаются. Если же перерыв составил более 24 часов, то контрацептивный эффект может быть снижен.

Если производится аборт в первом триместре, то препарат начинают принимать в день операции.

Если аборт производился во втором триместре беременности, или женщина хочет начать принимать оральный контрацептив после родов, то прием начинается на 21-28-й день.

В первую неделю приема не гарантируется контрацептивный эффект. Поэтому в эти дни следует применять барьерные методы контрацепции.

Перерыв в приеме может быть менее 4, но не более семи дней.

Передозировка

Передозировка данным препаратом пока не наблюдалась и не описана.

Теоретически передозировка данным препаратом может вызвать:

Рекомендовано проведение симптоматического лечения. Антидот пока не выявлен.

Побочные эффекты

В самом начале заместительной терапии данным препаратом могут наблюдаться кровотечения, мажущие выделения из влагалища женщины, боль в области грудных желез.

При применении данного препарата наблюдались такие побочные реакции, как:

— анемия, анорексия, повышение аппетита, изменения массы тела, запор;

— раздражительность, депрессивное состояние, эмоциональная неустойчивость, тахикардия, флебит;

— нарушения зрения, шум в ушах, тремор, вертиго, кандидозный стоматит;

— тромбоэмболия, артериальная гипертензия, варикозное расширение вен, тромбофлебит, венозный тромбоз;

— одышка, боли в животе, тошнота, диспепсия, рвота, ксеростомия;

— камни в желчном пузыре, холецистит;

— инфекции мочевыводящих путей, дисменорея, фибромиома матки, доброкачественные опухоли в молочных железах, матке, шейке матки;

— хлоазма, пурпура, многоформная эритема.

В случае, если вследствие приема данного препарата появились какие-либо необычные побочные эффекты, следует обратиться к лечащему врачу по поводу возможных изменений схемы лечения.

Условия и сроки хранения

Хранится до 2 лет при температуре не более 25°С.

источник

Мидиана

Мидиана: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Midiana

Действующее вещество: Дроспиренон + Этинилэстрадиол (Drospirenone + Ethinylestradiol)

Производитель: Gedeon Richter (Венгрия)

Актуализация описания и фото: 26.10.2018

Цены в аптеках: от 612 руб.

Мидиана – контрацептивный препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Мидианы – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, белого цвета, с гравировкой «G63» на одной стороне (по 21 таблетке в блистере, в картонной коробке 1 или 3 блистера).

  • активные вещества: дроспиренон – 3 мг, этинилэстрадиол – 0,03 мг;
  • вспомогательные вещества: магния стеарат, моногидрат лактозы, кукурузный крахмал, прежелатинизированный кукурузный крахмал, повидон К-25;
  • пленочная оболочка: белый опадрай Colorcon 85G18490 [поливиниловый спирт, соевый лецитин, тальк, диоксид титана (Е171), макрогол 3350].

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Мидиана – комбинированный препарат, его контрацептивный эффект обусловлен в первую очередь торможением овуляции, а также структурно-функциональными изменениями эндометрия.

Помимо контрацептивного эффекта дроспиренон в терапевтических дозах обладает антиандрогенным и слабым антиминералокортикоидным эффектами, при этом не имеет эстрогенной, глюкокортикоидной, антиглюкокортикоидной активности, что делает его сходным с природным прогестероном по фармакологическому профилю.

Кроме того, есть данные о том, что при приеме комбинированных пероральных контрацептивов снижается риск развития рака яичников и эндометрия.

Фармакокинетика

Дроспиренон

Абсорбция дроспиренона не полная, его биодоступность составляет 76–85% и не зависит от приема пищи. Максимальная сывороточная концентрация составляет 37 нг/мл и достигается в течение нескольких часов. Во время первого цикла равновесная концентрация 60 нг/мл достигается через 7–14 часов. Понижение сывороточной концентрации происходит в две фазы путем связывания с сывороточным альбумином.

Метаболиты дроспиренона представлены кислотными формами, образованными в процессе раскрытия лактонового кольца. Средний кажущийся объем распределения – 3,7 л/кг. Скорость метаболического клиренса – 1,5 мл/мин/кг. Процесс элиминации происходит исключительно в следовых количествах в неизмененной форме, выведение продуктов метаболизма осуществляется почками и кишечником. Период полураспада составляет 40 часов.

Этинилэстрадиол

При пероральном приеме этинилэстрадиол в короткий срок полностью абсорбируется. Его абсолютная биодоступность составляет 45%. Максимальная концентрация после приема первой дозы составляет 0,03 мг и достигается в течение нескольких часов. Связь с белками плазмы составляет 98%, кажущийся объем распределения – 5 л/кг. Этинилэстрадиол может индуцировать синтез ГСПГ (глобулин, связывающий половые гормоны) и транскортина в печени. Вещество метаболизируется полностью. Скорость метаболического клиренса составляет 5 мл/мин/кг. Выводится этинилэстрадиол в виде продуктов метаболизма почками и кишечником. 0,02% от его принятой дозы обнаруживается в грудном молоке.

Показания к применению

Согласно инструкции, Мидиана показана для контрацепции.

Противопоказания

  • осложненные поражения клапанного аппарата сердца, неконтролируемая артериальная гипертензия, фибрилляция предсердий;
  • длительная иммобилизация при серьезных хирургических операциях;
  • тромбоз вен, в том числе в анамнезе (тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии);
  • тромбозы артерий или предшествующие их появлению состояния, в том числе в анамнезе (например, инфаркт миокарда, стенокардия, транзиторная ишемическая атака);
  • наличие факторов риска артериального тромбоза, таких как сахарный диабет, выраженная дислипопротеинемия, выраженная артериальная гипертензия;
  • предрасположенность к артериальным или венозным тромбозам (например, резистентность к активированному протеину C, недостаточность протеина С, недостаточность протеина S, недостаточность антитромбина III, гипергомоцистеинемия и наличие антифосфолипидных антител, таких как антитела к кардиолипину, волчаночный антикоагулянт);
  • цереброваскулярные заболевания, в т. ч. в анамнезе;
  • панкреатит (в т. ч. в анамнезе, если отмечалась выраженная гипертриглицеридемия);
  • печеночная недостаточность;
  • опухоли печени, в т. ч. в анамнезе (доброкачественные или злокачественные);
  • тяжелые заболевания печени, в т. ч. в анамнезе (до нормализации печеночных проб);
  • почечная недостаточность (острая или выраженная хроническая);
  • гормонозависимые злокачественные заболевания половой системы или подозрение на них;
  • кровотечение из влагалища неясного генеза;
  • мигрень с очаговой неврологической симптоматикой в анамнезе;
  • курение в возрасте старше 35 лет;
  • беременность либо подозрение на нее, период лактации;
  • глюкозо-галактозная мальабсорбция, наследственная непереносимость галактозы, лактазная недостаточность;
  • повышенная сенситивность к любому из компонентов Мидианы.
  • факторы риска развития тромбоза и тромбоэмболии;
  • курение в возрасте до 35 лет;
  • дислипопротеинемия;
  • контролируемая артериальная гипертензия;
  • мигрень без очаговой неврологической симптоматики;
  • пороки клапанов сердца (неосложненные);
  • наследственная предрасположенность к тромбозу;
  • заболевания, способные повлечь нарушения периферического кровообращения (сахарный диабет, болезнь Крона, системная красная волчанка, гемолитико-уремический синдром, язвенный колит, серповидно-клеточная анемия, флебит поверхностных вен);
  • гипертриглицеридемия;
  • наследственный ангионевротический отек;
  • заболевания печени;
  • заболевания, впервые возникшие или усугубившиеся во время беременности или на фоне предыдущего приема половых гормонов (порфирия, герпес, желтуха, зуд, холелитиаз, отосклероз с ухудшением слуха, хлоазма, малая хорея);
  • послеродовой период.

Инструкция по применению Мидианы: способ и дозировка

Таблетки Мидиана следует принимать на протяжении 21 дня, каждый день в одно и то же время, в последовательности, указанной на блистерной упаковке. Далее должен следовать перерыв в приеме препарата (7 дней), во время которого, как правило, наступает менструальное кровотечение (обычно на 2-3 день после прекращения приема), иногда продолжающееся вплоть до начала приема следующей упаковки.

Если в течение предыдущего месяца гормональные контрацептивы не применялись, первую таблетку следует принять в первый день менструального цикла (то есть в первый день менструального кровотечения).

Для замены иного перорального комбинированного контрацептива, трансдермального пластыря или вагинального кольца прием Мидианы следует начинать на следующий день после приема последней активной таблетки или в день удаления любого из ранее используемых средств.

Переход с мини-пили можно осуществить в любой день, с инъекционной формы – в день, когда планировалась следующая инъекция, с импланта или внутриматочного контрацептива – в день его удаления. Во всех этих случаях рекомендован дополнительный метод контрацепции в первые 7 дней после перехода.

После прерывания беременности в первом триместре прием таблеток можно начать немедленно, при этом нет надобности в дополнительных методах контрацепции.

При прерывании беременности во II триместре или после родов прием Мидианы следует начать на 21–28 день. При более позднем начале приема таблеток рекомендован дополнительный метод контрацепции в первые 7 дней применения препарата. Если до начала приема Мидианы имел место половой контакт, следует исключить беременность или дождаться начала менструации.

Прием пропущенных таблеток

При отсрочке в приеме Мидианы не более чем на 12 часов снижение контрацептивного эффекта не происходит. В таком случае необходимо принять таблетку как можно скорее и в дальнейшем принимать их в обычное время.

При опоздании в приеме таблетки более чем на 12 часов следует помнить 2 правила:

  • нельзя прерывать прием препарата более чем на 7 дней;
  • необходим непрерывный прием препарата на протяжении 7 дней для адекватного угнетения гипоталамо-гипофизарной системы функционирования яичников.

В связи с этим актуальны следующие рекомендации:

  • первая неделя: принять пропущенную дозу следует как можно быстрее, вплоть до одновременного приема 2 таблеток. Далее препарат принимают в обычное время, а также используют дополнительные барьерные методы контрацепции на протяжении 7 дней. Вероятность наступления беременности зависит от количества пропущенных таблеток и близости к 7-дневному перерыву;
  • вторая неделя: принять пропущенную дозу следует как можно быстрее, вплоть до одновременного приема 2 таблеток. Далее препарат принимают в обычное время. Если в предыдущие 7 дней пропуск таблеток не имел места, нет надобности в дополнительных методах контрацепции. При пропуске хотя бы 1 таблетки дополнительный метод контрацепции необходим не протяжении 7 следующих дней;
  • третья неделя: если в предыдущие 7 дней пропуск таблеток не имел места, нет надобности в дополнительных методах контрацепции; в противном случае она необходима, либо следует принять препарат как можно скорее и далее продолжать его прием в обычном режиме, а затем начать новую упаковку без перерыва, либо прекратить прием таблеток на 7 дней (включая пропущенные дни) и затем продолжить прием из новой упаковки.

Для отсрочки кровотечения отмены следует не делать перерыв в приеме Мидианы, а начать прием следующей упаковки сразу же после предыдущей. Отсрочка может длиться до окончания приема таблеток из 2 упаковки. В этом случае возможны мажущие выделения, а также риск появления прорывных маточных кровотечений. После 7-дневного перерыва прием препарата продолжают из новой упаковки. Для отсрочки начала кровотечения отмены следует сократить ближайший перерыв в приеме препарата на необходимое количество дней. Однако, чем меньше этот перерыв, тем выше риск отсутствия кровотечения отмены и появления во время приема таблеток из второй упаковки мажущих выделений и прорывного маточного кровотечения.

При проявлении тяжелых реакций со стороны ЖКТ возможно неполное всасывание препарата, в связи с чем в данном случае необходимы дополнительные меры контрацепции. При появлении рвоты в течение 3–4 часов после приема таблетки необходимо как можно быстрее принять новую таблетку.

В случае, когда планируется продолжать обычный режим приема Мидианы, дополнительную таблетку (таблетки) следует принимать из другой упаковки.

Побочные действия

  • нервная система: депрессия, эмоциональная лабильность, головная боль, снижение или усиление либидо;
  • эндокринная система: сбой менструального цикла, боли в области молочных желез, межменструальные кровотечения, выделения из молочных желез;
  • органы чувств: снижение слуха, плохая переносимость контактных линз;
  • пищеварительная система: боль в животе, тошнота, диарея, рвота;
  • кожа и подкожная клетчатка: экзема, акне, кожная сыпь, крапивница, узловатая и мультиформная эритема, зуд, хлоазма;
  • сосудистая система: мигрень, повышение или снижение АД, тромбозы (артериальные и венозные), тромбоэмболия;
  • системные и местные реакции: увеличение массы тела, задержка жидкости, снижение массы тела;
  • иммунная система: бронхоспазм;
  • репродуктивная система и молочная железа: кандидоз влагалища, ациклические вагинальные кровотечения (мажущие выделения или прорывные маточные кровотечения), болезненность, нагрубание, увеличение молочных желез, вагинит, выделения из молочных желез, увеличение выделений из влагалища.

Передозировка

Не имеется данных о передозировке дроспиренона и этинилэстрадиола. Однако не исключено возникновение тошноты, рвоты и кровянистых выделений или кровотечений из влагалища. В таких случаях рекомендована симптоматическая терапия.

Особые указания

Необходимо взвесить соотношение польза/риск при наличии у пациентки факторов риска, описанных ниже. При усилении или появлении впервые одного из данных состояний рекомендована консультация врача:

  • нарушение системы кровообращения: риск возникновения венозной тромбоэмболии (ВТЭ) у пациенток, принимающих Мидиану несколько выше, чем у женщин, не применяющих гормональные контрацептивы, но ниже чем у беременных. Особенно повышен риск ВТЭ во время первого года применения Мидианы. ВТЭ в 1–2% случаев приводит к летальному исходу. Также имеется небольшой риск тромбоэмболии артерий и других кровеносных сосудов. Однако причинно-следственная связь возникновения данных побочных эффектов с приемом комбинированных пероральных контрацептивов не доказана. Симптомы тромбоза или тромбоэмболии вен и артерий: односторонняя боль или отек конечности, внезапная сильная боль в груди, одышка, приступ кашля, необычно длительная головная боль, внезапная потеря зрения (частичная или полная), диплопия, афазия, нечленораздельная речь, головокружение, потеря сознания с судорожным припадком или без него, слабость, потеря чувствительности в одной части тела (очень существенная), двигательные нарушения, признаки острого живота. Повышен риск тромбоза и тромбоэмболии при наличии следующих факторов риска: возраст, наличие тромбоэмболий у родственников, длительная иммобилизация, ожирение, курение (особенно в возрасте старше 35 лет), дислипопротеинемия, артериальная гипертензия, мигрень, заболевания клапанов сердца, фибрилляция предсердий. Наличие одного или нескольких из этих факторов может являться противопоказанием к приему Мидианы;
  • опухоли: некоторые исследования свидетельствуют о повышенном риске развития рака шейки матки при длительном применении комбинированных пероральных контрацептивов. Мета-анализ 54 эпидемиологических исследований показал, что при их приеме несколько повышен относительный риск развития рака молочной железы. Данный риск снижается в течение 10 лет после их отмены. Клинические проявления рака молочной железы у пациенток когда-либо принимавших комбинированные пероральные контрацептивы были менее выражены, чем у женщин никогда их не принимавших. Редко на фоне их приема отмечалось развитие доброкачественных опухолей печени, еще более редко – злокачественных. Иногда при этом возникало жизнеугрожающее внутрибрюшное кровотечение. Симптомы данного осложнения: сильная боль в верхних отделах живота, увеличение печени или появление признаков внутрибрюшного кровотечения;
  • иные состояния: Мидиана способна незначительно задерживать калий за счет прогестеронового компонента, являющегося антагонистом альдостерона, особенно у пациенток со слабой или умеренной почечной недостаточностью и одновременным назначением задерживающих калий лекарственных средств. У данной группы пациенток в первом цикле приема препарата рекомендуется держать под контролем уровень калия в сыворотке крови. У женщин с гипертриглицеридемией (в т. ч. в семейном анамнезе) существует риск развития панкреатита на фоне приема Мидианы. В редких случаях возможно значимое, длительное, не поддающееся терапии гипотензивными средствами повышение АД, требующее прекращения приема препарата. При наличии наследственного ангионевротического отека существует риск усиления его симптомов. При сахарном диабете пациентки нуждаются в тщательном контроле врача, особенно в начале приема Мидианы. Существуют сообщения об усилении эндогенной депрессии, эпилепсии, язвенного колита и болезни Крона на фоне приема комбинированных пероральных контрацептивов.

Перед приемом Мидианы следует пройти медицинское обследование. Дальнейшее наблюдение и частота медицинских осмотров устанавливаются в индивидуальном порядке, но не реже 1 раза в 6 месяцев. Препарат не защищает от болезней, передающихся половым путем, в т. ч. от ВИЧ-инфекции.

Прием Мидианы может стать причиной нерегулярности цикла, в связи с этим оценка регулярности кровотечений может быть объективной только спустя три цикла приема препарата.

Отсутствие кровотечений отмены два раза подряд являются поводом для проведения исследований с целью исключения/подтверждения наступления беременности.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Не проводилось исследований влияния Мидианы на способность к управлению автотранспортом и другими сложными механизмами, требующими быстроты психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано применение таблеток Мидиана в период беременности и грудного вскармливания. При наступлении беременности на фоне приема препарата следует немедленно прекратить его применение.

При нарушениях функции печени

Острые или хронические нарушения функции печени требуют прекращения приема Мидианы до нормализации показателей.

Лекарственное взаимодействие

  • фенитоин, барбитураты, карбамазепин, примидон, рифампицин, окскарбазепин, топирамат, ритонавир, фелбамат, гризеофульвин, зверобой продырявленный: возможно повышение клиренса половых гормонов, обусловленное индукцией микросомальных ферментов;
  • ритонавир и другие ингибиторы ВИЧ-протеазы, ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (например, невирапин): оказывают влияние на печеночный метаболизм;
  • антибиотики тетрациклинового и пенициллинового ряда: могут вызывать снижение концентрации этинилэстрадиола за счет снижения кишечно-печеночной рециркуляции эстрогенов.

При применении Мидианы с вышеперечисленными препаратами рекомендовано использовать дополнительный барьерный метод контрацепции, либо перейти на использование других контрацептивов. При использовании препаратов, содержащих активные вещества, влияющие на микросомальные ферменты печени (и в течение 28 дней после их отмены), а также антибиотиков (и в течение 7 дней после их отмены) следует дополнительно использовать негормональный метод контрацепции (исключение – гризеофульвин и рифампицин).

Прием препарата может оказывать влияние на метаболизм лекарственных средств, принимаемых одновременно:

  • циклоспорин: повышается плазменная концентрация Мидианы;
  • ламотриджин: снижается плазменная концентрация Мидианы;
  • ренин: его активность повышается.

Аналоги

Аналогами Мидианы являются: Ярина, Симициа, Анабелла, Видора, Джес, Димиа, Лея, Модэлль Тренд, Ямера.

Сроки и условия хранения

Хранить вдали от света, при температуре не выше 25 °C. Беречь от детей.

Условия отпуска из аптек

Отзывы о Мидиане

Отзывы о Мидиане в сети в основном положительные, среди плюсов препарата отмечают отсутствие его влияния на кожу, вес и либидо, высокую степень надежности. Основным недостатком считают то, что Мидиану можно найти не во всех аптеках. Кроме того, некоторые пациентки обращают внимание на тяжелое привыкание, осложненное головными болями, расстройствами ЖКТ и т. п.

Цена на Мидиану в аптеках

Ориентировочная цена на Мидиану составляет 740 руб. за упаковку, содержащую 21 таблетку.

источник